



替沃扎尼(Tivozanib,商品名Fotivda)是一种口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于新一代高选择性靶向抗癌药物。该药由美国AVEO Pharmaceuticals公司研发,2017年率先在欧盟获批上市,2021年3月获得美国FDA正式批准。
适应症方面,替沃扎尼适用于治疗已接受过两种或两种以上全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。在欧盟,该药还被批准用于肾细胞癌的一线治疗。
作用机制上,替沃扎尼通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3三种亚型,阻断肿瘤血管生成信号通路,抑制内皮细胞迁移和增殖,从而切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。与同类药物相比,替沃扎尼对VEGFR具有更高的选择性,旨在实现强效阻断VEGF通路的同时减少脱靶相关副作用。
用法用量方面,推荐剂量为1.34 mg,每日口服一次,连续服用21天后停药7天,以28天为一个治疗周期。患者可与食物同服或空腹服用,需整粒吞服,不可打开胶囊。如出现严重不良反应,可考虑将剂量调整至0.89 mg或暂停治疗。
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