博舒替尼Bosutinib (SKI-606) 是一种具有口服活性的 Src 和 Abl 酪氨酸激酶双重抑制剂,对 c-KIT 或血小板衍生生长因子受体的抑制活性最低。先前报告的 1/2 期研究数据表明,在 288名先前仅接受伊马替尼治疗且对伊马替尼产生耐药性或不耐受性的 Ph + CP CML 患者中具有显着疗效和可接受的耐受性。
在伊马替尼治疗后的二线治疗中(中位随访时间,24.2 个月),53% 的患者达到 MCyR,86% 的患者达到或维持确认的完全血液学反应 (CHR),在许多 Bcr-Abl 中观察到反应激酶结构域突变,T315I 突变除外。博舒替尼作为二线治疗也具有可接受的安全性,轻度或中度胃肠道事件和皮疹是最常报告的毒性。
来自同一 1/2 期研究的当前分析侧重于波舒替尼在 Ph + CP CML患者中使用多种 TKI(伊马替尼和达沙替尼和/或尼罗替尼)治疗后的疗效和安全性。
博舒替尼在之前接受伊马替尼和达沙替尼和/或尼罗替尼治疗的 CP CML 患者的研究亚群中表现出临床活性和可接受的安全性。该患者群体的治疗选择有限,并且显然代表了对新批准疗法的未满足医疗需求的领域。在 CML 中的 2 次 TKI 失败后,很少发表使用达沙替尼或尼罗替尼的文章, 并且当前的分析代表了在 CML 中多个先前 TKI 失败后对 TKI 的最大分析。对于一些先前接受过多种 TKI 治疗 CML 的患者来说,较新的疗法,例如博舒替尼,可能是一种有效的治疗选择。
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