图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是一种小分子可逆阻断HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在HER2阳性乳腺癌伴脑转移的动物模型中,图卡替尼与拉帕替尼、来那替尼相比效果更明显,EGFR样不良反应更小。乳腺癌是全球最常见的女性……
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厄达替尼(Erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。在众多癌种……
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图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8 nM。图卡替尼为口服片剂,获“突破性药物”资格和“优先审评”地位,被批准与曲妥珠单……
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EGFR 20 ins肺癌通常对酪氨酸激酶抑制剂的类型没有很好的反应,而酪氨酸激酶抑制剂已经在很大程度上成功地针对经典的EGFR突变,这使得这一患者群体几乎没有有效的治疗选择。2022年7月20日,《Targeted Oncology》……
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一种非化疗联合治疗方案——IR(伊布替尼联合利妥昔单抗)无进展生存期和总生存期优于FCR方案。2022年4月,发表在《Blood》的一项研究,呈现了E1912研究的长期随访结果(中位随访5.8年),再次力证IR方案作为≤70岁的CLL……
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米哚妥林(学名:midostaurin,商品名:雷德帕斯,Rydapt),已获美国食品药品监督管理局(FDA)批准,它被用于与化学疗法结合的组合疗法,以治疗携带FLT3基因突变的成年新急性髓性白血病患者。在美国,每年急性髓性白……
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卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,相较于其它的抑制剂,卡马替尼是针对MET靶点的抑制剂中效果最好的。2020年5月7日,美国食品药品监督管理局批准MET抑制剂卡马替尼上市,用于治疗携带MET外……
阅读量:5422022
阿培利司(alpelisib,ALP)是全球首款获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂,NCCN指南推荐其与氟维司群(fulvestrant,FUL)联合用于内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗。对于既往氟维司群经治的PIK3C……
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莫博替尼(MOBOCERTINIB)是一种口服的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,该药物对于EGFR第20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有良好的治疗效果。 莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,可以不可逆地结合E……
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达拉非尼+曲美替尼联合用药是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法,两种药物分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2靶点。 2022年06月,FDA加速批准达拉非尼(Tafinlar,dabrafenib)……
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