背景 恩曲替尼Entrectinib 是一种中枢神经系统 (CNS) 活性、强效和选择性的 ROS1 和 TRKA/B/C 抑制剂，IC50 分别为 0.2 nM 和 ≤1.7 nM，对 ROS1 的作用比克唑替尼高约 30 倍是目前唯一获批用于治疗ROS1融合阳性非……
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介绍 恩曲替尼Entrectinib 是一种获批用于ROS1融合阳性 NSCLC的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 。介绍了 ALKA-372-001、STARTRK-1 和 STARTRK-2 试验中对 恩曲替尼entrectinib 的最新综合分析，随访时间更长，患者更多，……
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多伦多——在 IASLC 第 19 届世界肺癌大会上公布的药物 恩曲替尼entrectinib 治疗ROS1阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)的 I 期和 II 期临床试验结果显示，53 名患者的反应率为 77.4%可评估反应，中位反应持续时间为 24.6 个……
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在对54名NTRK融合阳性肿瘤成人的四项临床试验中评估了恩曲替尼缩小肿瘤的能力。肿瘤严重缩小(总体反应率)的患者比例为57%，肿瘤完全消失的患者为7.4%。在31例肿瘤缩小的患者中，61%的肿瘤缩小持续9个月或更长时间……
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博舒替尼Bosutinib (SKI-606) 是一种具有口服活性的 Src 和 Abl 酪氨酸激酶双重抑制剂，对 c-KIT 或血小板衍生生长因子受体的抑制活性最低。先前报告的 1/2 期研究数据表明，在 288名先前仅接受伊马替尼治疗且对伊……
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博舒替尼是一种双 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已显示出对慢性粒细胞白血病 (CML) 的有效活性。这项 1/2 期研究评估了对伊马替尼耐药/不耐受后每日一次的波舒替尼 500 mg 对白血病患者的疗效和安全性。 目前……
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博舒替尼作用机制 酪氨酸激酶抑制剂;抑制促进 CML 的 Bcr-Abl 激酶;还抑制 SRc 家族激酶，包括 Src、Lyn 和 Hck 博舒替尼抑制了在鼠骨髓细胞系中表达的 18 种伊马替尼耐药形式中的 16 种，但不抑制 T315I 和 V299L……
阅读量：3752022
博舒替尼注意事项 可能会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛;使用护理标准监测和管理患者，包括止泻药、止吐药和补液 治疗时会出现血小板减少症、贫血症和中性粒细胞减少症;第一个月每周进行 CBC，之后每月进行一次，或根……
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博舒替尼适应症 慢性粒细胞白血病 新诊断慢性期费城染色体阳性 适用于新诊断的慢性期 (CP) 费城染色体阳性慢性粒细胞白血病 (Ph+ CML) 400 毫克 PO qDay 与食物 继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性 慢性、加速……
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博舒替尼被批准用于初诊慢性期(CP)的费城染色体阳性(Ph+)的CML和对先前治疗抵抗/不耐受的Ph+CML患者。该研究分析了BFORE试验中接受博舒替尼或伊马替尼(IMA)治疗的初诊CP CML患者包括心脏、血管和高血压的治疗相关……
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