阿昔替尼(axitinib)是血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 的强效选择性抑制剂，已被批准用于晚期肾细胞癌 (RCC) 的二线治疗。评估了阿昔替尼群体药代动力学和药代动力学/药效学关系。在 17 项试验中使用来自 383 名健……
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奥希替尼(osimertinib)已被证明在体外和小鼠模型中具有显着的抗EGFRL858R 或外显子 19 缺失和复合EGFRL858R+T790M 或外显子 19 缺失+T790M 肿瘤的活性，同时对野生型 EGFR 的活性显着降低。基于有希望的临床前数据……
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在各种 MTK 级联调节的复杂机制中，可能存在特定的、最有效的剂量，超过该剂量会发生钩状效应，并且功效可能会降低。尽管体外数据表明乐伐替尼(lenvatinib)对 ATC 细胞的影响是剂量依赖性的，没有研究，事实上，报……
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艾曲波帕(Revolade)是联芳腙类化合物的成员，其化学结构为 C25H22N4O4。在临床研究中，它已被用作艾曲波帕乙醇胺，它是艾曲波帕的双单乙醇胺盐形式。口服后迅速吸收，并在 2.5 小时的中位时间达到血浆峰值浓度。生……
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介绍：肺癌中的中枢神经系统(CNS)转移是发病率和死亡率的常见原因。关于IV期ROS1阳性NSCLC的CNS转移发生率和克唑替尼治疗期间CNS进展率的数据存在矛盾。 方法：对2008年6月至2017年12月期间579例IV期NSCLC患者进行……
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在最近的五项 I/II 期临床研究中，来那替尼已被证明是治疗 HER2 转移性乳腺癌的有希望的疗法。尽管如此，在 II 期试验中，Martin 等人。比较了两种治疗方法：来那替尼与拉帕替尼加卡培他滨，结果尚无定论，因为无……
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FDA 已授予 repotrectinib 突破性疗法认定，作为具有NTRK基因融合的晚期实体瘤患者的潜在治疗选择，这些患者在接受 1 或 2 种先前的 TRK TKI 治疗后进展，无论是否接受过先前的化疗，并且没有令人满意的替代选择。……
阅读量：6552021
使用对 ALK、ROS1 或 TRKA-C 具有活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 可以为患有多种携带 ALK、ROS1 或 NTRK1-3 重排的肿瘤的患者带来显着的临床益处;然而，抵抗总是在发展。 靶向激酶结构域突变的出现代表了获得性耐药……
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圣地亚哥，2021 年 9 月 8 日(全球新闻通讯社)– Turning Point Therapeutics, Inc.(纳斯达克股票代码：TPTX)是一家开发针对癌症遗传驱动因素的下一代疗法的精准肿瘤公司，今天宣布了一份最新的摘要在NTRK阳……
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来自 ASCO 2019 的报告 芝加哥——一项 1/2 期研究的早期结果显示，口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) repotrectinib 是安全的，并且在晚期 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌患者中显示出令人鼓舞的活性。 使用 repotrectinib 治……
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