阿帕鲁胺(阿帕他胺，Apalutamide)属于第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药,能够抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用,国外有研究证实阿帕鲁胺能够改善转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的生存时间。那么，阿帕鲁胺……
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阿帕鲁胺ERLEADA ® (apalutamide) 是一种雄激素受体信号抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌 (nmCRPC) 患者和 mCSPC 患者。ERLEADA ®于 2018 年 2 月 获得美国食品和药物管理局( FDA )批准用于 nmCRPC ……
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阿帕鲁胺是美国加州大学研发的第二代雄激素受体(AR)抑制剂(后授权给Aragon公司)。它可以阻断前列腺癌细胞内的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而延缓远处转移的发生。 阿帕鲁胺治疗前列腺癌内分……
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阿帕鲁胺治疗降低肿瘤细胞增殖，增加凋亡，产生有效的抗肿瘤活性。主要代谢产物N-去甲基阿帕谷酰胺的体外活性只有阿帕谷酰胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，给予阿帕鲁胺导致肿瘤细胞增殖减少，凋亡增……
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阿帕他胺片因临床优势明显被纳入优先审评程序，同月被列入第二批临床急需海外新药目录。9月5日，阿帕他胺片剂被NMPA批准用于治疗具有高转移风险的NM-CRPC成年患者。该批准还使阿帕他胺成为国内首个针对NM-CRPC患者……
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阿帕鲁胺获“优先审评”地位，被批准用于非转移性去势耐受性前列腺癌(NM-CRPC)患者的治疗。这些患者虽然在接受激素治疗，但肿瘤仍继续增长。阿帕鲁胺是首个经FDA批准的用于非转移性去势耐受性前列腺癌的疗法，也是首……
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带来的作用 阿帕鲁胺Apalutamide是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺Apalutamide防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。 ……
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