奥氟格列隆是什么？全球首款口服小分子GLP-1药物详解

奥氟格列隆(Orforglipron，研发代号LY3502970)是由日本中外制药发现、美国礼来公司全球开发的一款每日一次口服小分子胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)。与目前主流的注射型GLP-1药物(如司美格鲁肽)不同，奥氟格列隆采用口服片剂剂型，患者无需注射，可在一天中的任何时间服用，且不受食物和水摄入的限制。

在临床用途方面，奥氟格列隆主要用于2型糖尿病与肥胖/超重体重管理。根据已公布的III期临床试验结果，该药物表现出了显著的有效性。

在针对肥胖或超重且合并2型糖尿病的ATTAIN-2试验中，最高剂量组(36mg)患者在72周治疗中平均体重下降10.4kg(10.5%)，而安慰剂组仅为2.3kg(2.2%)。在针对2型糖尿病患者的ACHIEVE-3头对头试验中，第52周时36mg剂量组患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平平均降低2.2%，体重平均下降9.2%。

目前，奥氟格列隆已于2025年4月获得美国FDA批准上市，成为全球首个获批上市的口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂。2026年1月10日，礼来已向中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)提交了上市申请并获正式受理。随着原研药在全球范围内的获批上市，奥氟格列隆仿制药的开发也备受关注，预计将为广大糖尿病患者和肥胖人群带来更多可及的治疗选择。