孟加拉珠峰奥氟格列隆(Orforglipron)说明书价格

【通用名称】奥氟格列隆

【商品名称】Orforglipron，FOUNDAYO

【剂型规格】0.8mg*30片/盒、2.5mg*30片/盒、5.5mg*30片/盒

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

2026年4月，减肥药市场迎来里程碑式事件——美国FDA批准了礼来公司(Eli Lilly)的口服小分子GLP-1受体激动剂奥氟格列隆(Orforglipron，商品名Foundayo)上市。这是全球首个获批的每日一次口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂，标志着减重药物正式进入“口服时代”。本文基于官方说明书及权威临床数据，为您全面梳理奥氟格列隆的适应症、用法用量、作用机制、副作用及注意事项。

【什么是奥氟格列隆】

奥氟格列隆(英文名Orforglipron，代号LY3502970)是一种新型口服非肽类小分子GLP-1受体激动剂。与传统GLP-1药物(如司美格鲁肽)需注射给药不同，奥氟格列隆采用口服片剂剂型，大幅提升了用药便捷性。该药最初由日本中外制药发现，2018年礼来获得开发授权并推进后续临床研究。

【适应症】哪些人适合使用?

根据FDA批准的说明书，奥氟格列隆适用于与低热量饮食和增加体力活动相结合，用于以下成人患者的长期体重管理：

肥胖成人：体重指数(BMI)≥30 kg/m²;

超重成人：BMI≥27 kg/m²且伴有至少一种体重相关合并症(如2型糖尿病、高血压、血脂异常等)。

使用限制：不建议与另一种GLP-1受体激动剂同时使用。

除减重适应症外，奥氟格列隆目前还在开展多项Ⅲ期研究，探索用于2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停、高血压、骨关节炎膝关节疼痛等疾病的治疗价值。在中国，国家药监局已于2026年1月受理了奥氟格列隆片的上市申请。

【用法用量】如何正确服用?

1. 服用方法

口服，每日一次，可在一天中的任何时间服用，餐前或餐后均可，不受食物和饮水限制;

整片吞服，请勿掰开、碾碎或咀嚼;

每日服用不超过一片。

2. 剂量递增方案(核心要点)

为降低胃肠道不良反应风险，奥氟格列隆需遵循逐步递增剂量方案：

阶段剂量持续时间

起始剂量0.8 mg/日至少30天

第一次调整2.5 mg/日至少30天

第二次调整5.5 mg/日至少30天

后续调整9 mg / 14.5 mg / 17.2 mg每步至少30天

最大剂量为每日一次17.2 mg。具体目标剂量需根据治疗反应和耐受性由医生确定。

3. 漏服处理

若漏服一剂，应尽快补服，但不可加倍服用下一剂;若连续漏服7剂及以上，需从较低剂量重新开始递增。

【作用机制】如何实现减重?

奥氟格列隆通过模拟人体天然胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的作用，从多重生理途径实现减重：

调节食欲：激活大脑中调节食欲区域的GLP-1受体，降低食欲和食物摄入量;

延缓胃排空：减慢胃内容物排空进入小肠的速度，增加饱腹感。

从分子机制来看，奥氟格列隆作为偏向性激动剂，优先激活cAMP信号通路而不诱导β-arrestin募集，这可能有助于减少受体脱敏，维持长期药效。

【副作用与安全性】

1. 常见副作用(发生率≥5%)

奥氟格列隆的副作用多在用药初期(1-8周)出现，随身体逐渐耐受，症状会自行减轻或消失。最常见的不良反应为轻至中度胃肠道反应，具体包括：

恶心(约32%)、腹泻(24%)、便秘(18%)、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、胃食管反流病、肠胃胀气;

头痛(约15%)、疲劳;

脱发(5%-10%)。

2. 严重不良反应(罕见，<5%)

需警惕以下严重不良反应：

急性胰腺炎：出现持续不缓解的严重腹痛(可放射至背部)时需立即就医;

急性肾损伤、胆囊疾病(胆结石、胆囊炎);

严重过敏反应(皮疹、瘙痒、呼吸困难)。

3. 黑框警告：甲状腺C细胞肿瘤风险

FDA在奥氟格列隆的药品标签中标注了最高级别安全警示——黑框警告，提示甲状腺C细胞肿瘤风险。虽然奥氟格列隆在大鼠和小鼠中未产生肿瘤，但啮齿类动物中观察到的GLP-1受体依赖性甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性尚未确定。患者如出现颈部肿块、声音嘶哑、吞咽困难、呼吸困难等症状需及时就医。

【禁忌人群】

以下人群禁止使用奥氟格列隆：

有甲状腺髓样癌(MTC)个人史或家族史的患者;

患有2型多发性内分泌肿瘤综合征(MEN2) 的患者;

已知对奥氟格列隆或本品中任何辅料有严重超敏反应的患者;

18岁以下青少年、孕妇、哺乳期女性禁用;

有胰腺炎病史、严重肝肾功能不全者禁用。

【药物相互作用】

奥氟格列隆与以下药物合用时需特别注意：

强效CYP3A4抑制剂：合用时本品最大剂量不超过9 mg/日;

强效CYP3A4诱导剂：应避免合用;

辛伐他汀：合用时辛伐他汀剂量不应超过20 mg/日;

口服激素类避孕药：本品可能降低其有效性，服药期间及每次剂量增加后30天内需采用其他避孕方式;

圣约翰草(贯叶金丝桃)可能与本品发生相互作用。

此外，由于奥氟格列隆延缓胃排空，可能影响同时服用的其他口服药物的吸收。

【临床疗效数据】

奥氟格列隆的获批主要基于ATTAIN系列Ⅲ期临床研究，共纳入超过4500例肥胖或超重患者：

ATTAIN-1研究：36 mg高剂量组治疗72周实现减重11.5%(安慰剂校正后);

ATTAIN-2研究(肥胖/超重合并2型糖尿病人群)：36 mg组平均体重下降10.4 kg(10.5%) ，安慰剂组为2.3 kg(2.2%);

ACHIEVE-3研究(2型糖尿病患者头对头试验)：36 mg组HbA1c平均降低2.2% ，体重下降9.2% 。