印度因达尔佐利替尼(Zorifertinib)中文说明书价格

【中文名称】盐酸佐利替尼片，泽瑞尼

【英文名称】Zorifertinib Hydrochloride Tablets

【剂型规格】100mg*90片

【生产厂商】印度INDAR(因达尔)制药

【医保类别】国家医保乙类(2025版)，协议期2026年1月1日至2027年12月31日

【贮藏条件】密封，不超过30℃保存

佐利替尼(研发代号AZD3759)最初由阿斯利康研发，2018年晨泰医药与阿斯利康达成合作，负责推进其II、III期临床开发。2024年11月20日，国家药品监督管理局批准该药上市。

【独特的作用机制】

佐利替尼是一种口服、可逆的表皮生长因子受体(EGFR)激活突变(L858R和外显子19缺失)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI)。通过与ATP竞争结合EGFR突变激酶结构域中的位点，抑制突变型EGFR激酶活性，阻断EGFR介导的信号转导通路，进而抑制EGFR突变型细胞增殖。

与现有EGFR-TKI的本质区别在于：佐利替尼不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP的底物，具有完全透过血脑屏障的能力，在脑脊液、脑组织中可达到与血浆中相近的药物浓度。传统EGFR-TKI因血脑屏障穿透能力有限，颅内药物浓度不足，导致颅内外病灶控制失衡。佐利替尼是全球首个专门针对中枢神经系统转移设计的EGFR-TKI，也是目前唯一明确采用非血脑屏障外排蛋白底物设计的EGFR-TKI。

【适应症与适用人群】

本品适用于具有EGFR 19号外显子缺失或外显子21(L858R)置换突变，并伴中枢神经系统(CNS)转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。

重要提示：在使用本品治疗前，必须采用经批准的检测方法确定存在EGFR外显子19缺失突变或外显子21(L858R)置换突变阳性。

佐利替尼已获得2025版CSCO指南和中华医学会肺癌指南一级推荐，成为EGFR突变伴脑转移患者的一线治疗选择。

【用法用量指南】

成人推荐剂量：200mg，每日两次(间隔约12小时)口服，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

服用方法：

每日在相同时间服用，空腹或标准餐/中脂餐后服用均可(尚无高脂餐后服用数据)

整片吞服，不可咀嚼或压碎

可根据患者个体的安全性和耐受性暂停用药或减量

漏服处理：漏服后4小时内可补服;超过4小时则不得补服，在下一个计划时间点服用下一次剂量;服药后发生呕吐不应补服。

特殊人群：老年人群用药时无需对剂量进行特殊调整。尚未确定18岁以下儿童及青少年使用本品的安全性和有效性。

【常见不良反应管理】

最常见不良反应(≥20%)：皮疹、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、口腔粘膜病变、甲沟炎、脱发、性欲减退、低钾血症、低蛋白血症、蛋白尿、尿路感染、贫血、体重降低、血胆红素升高、γ-谷氨酰转移酶升高。

EVEREST研究数据(220例，200mg每日两次)：

皮疹：发生率92.7%(3级30.5%)，中位首次发生时间9天

腹泻：发生率64.5%(3级13.2%)，中位首次发生时间12天

肝功能异常：ALT/AST升高发生率72.7%，中位首次发生时间97天

因不良反应暂停用药：50.9%，最常见ALT升高(11.8%)、腹泻(11.4%)、AST升高(9.5%)

因不良反应降低剂量：50.0%，最常见痤疮样皮炎(12.3%)、皮疹(11.8%)、腹泻(7.3%)

因不良反应永久停药：7.3%(16例)

需要特别关注的不良反应：

肝毒性：使用本品时应注意肝、肾功能的严密监测。

QTc间期延长：持续和未治疗的腹泻/呕吐所导致的电解质紊乱(如低钾血症)可能是QTc间期延长的诱因，应积极纠正。QTc间期延长合并尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常症状者需永久停用本品。

间质性肺病(ILD) ：一线使用佐利替尼的ILD报告率为0。

【重要注意事项】

禁忌症：对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用：应尽量避免与CYP3A4/5强效抑制剂或强效诱导剂合并使用;如临床治疗中不可避免，需谨慎用药，密切监测佐利替尼暴露量变化对疗效及安全的影响。

“Z+3”序贯方案：EVEREST研究提示，一线使用佐利替尼治疗后序贯第三代EGFR-TKI治疗(“Z+3”方案)，患者中位总生存期可延长至37.3个月。该方案精准聚焦脑转移患者的核心痛点，凭借100%穿透血脑屏障的特性实现对颅内病灶的早期强效控制。

【临床地位与医保信息】

佐利替尼是全球首款专门面向伴CNS转移的晚期NSCLC开展注册临床试验并取得显著成果的药物。III期EVEREST试验证实，与第一代EGFR-TKI相比，佐利替尼显著延长了全身和颅内无进展生存期。

本品已纳入国家医保乙类目录(2025版) ，协议期2026年1月1日至2027年12月31日，医保限具有EGFR 19号外显子缺失或外显子21(L858R)置换突变，并伴CNS转移的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。