老挝卢修斯他拉唑帕利(泰泽纳)中文说明书

【通用名称】他拉唑帕利、Talazoparib

【商品名称】泰泽纳、Talzenna、LuciTala

【其他名称】他拉唑帕尼、他唑来膦、甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊、特索力

【剂型规格】胶囊：0.1mg*30粒/盒、0.25mg*60粒/盒

【生产药企】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

乳腺癌：适用于成年患者的gBRCAm HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的单药治疗。需通过FDA批准的伴随诊断确认BRCA突变状态。

前列腺癌：与恩扎卢胺(enzalutamide)联用，治疗HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。患者需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。

【用法用量】

1、乳腺癌

推荐剂量：1mg口服，每日1次，直至疾病进展或不可耐受毒性。

剂量调整(根据不良反应)：首次减量至0.75mg/日，第二次至0.5mg/日，第三次至0.25mg/日。

2、前列腺癌(联用恩扎卢胺)

推荐剂量：0.5mg口服，每日1次，联用恩扎卢胺160mg/日。

剂量调整：首次减量至0.35mg/日，第二次至0.25mg/日，第三次至0.1mg/日。

3、特殊人群

肾功能不全：

中度(CLcr30-59mL/min)：乳腺癌减至0.75mg/日，前列腺癌减至0.35mg/日。

重度(CLcr15-29mL/min)：乳腺癌减至0.5mg/日，前列腺癌减至0.25mg/日。

肝功能不全：

无需调整剂量。

【不良反应】

单药治疗时的常见不良反应(≥20%)

血红蛋白降低、中性粒细胞降低、淋巴细胞降低、血小板降低、疲劳、血糖升高、天冬氨酸转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶升高、血钙降低、恶心、头痛、呕吐、脱发、腹泻、食欲减退。

发生率低于20%的临床相关不良反应

包括腹痛、头晕、味觉障碍、消化不良、口腔炎、发热性中性粒细胞减少。

与恩杂鲁胺联用时的常见不良反应(≥10%)

血红蛋白降低、中性粒细胞降低、淋巴细胞降低、疲劳、血小板降低、血钙降低、恶心、食欲减退、血钠降低、血磷降低、骨折、血镁降低、头晕、胆红素升高、血钾降低、味觉障碍。

发生率低于10%的临床相关不良反应

包括腹痛、呕吐、脱发、消化不良、静脉血栓栓塞、口腔炎。

【注意事项】

血液监测

每月检查全血细胞计数，出现持续血细胞减少时需暂停用药并评估。

胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用(FDA妊娠分级D)。

育龄女性及男性需在治疗期间及停药后7个月(女性)/4个月(男性)采取有效避孕措施。

哺乳期

治疗期间及末次给药后1个月内禁止哺乳。

【特殊人群用药】

孕妇：他拉唑帕利可致胎儿伤害，妊娠期禁用，并需告知有生殖潜力女性潜在风险。

哺乳期女性：因缺乏数据且可能对婴儿造成严重不良反应，哺乳期女性在治疗期间及末次给药后1个月内不应母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性：女性治疗期间及末次给药后7个月需采取避孕措施;男性患者及其有生殖潜力的女性伴侣或妊娠期伴侣在相同时间内也应避孕，并注意他拉唑帕利可能影响男性生育能力。

儿童使用：他拉唑帕利在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。

老年人使用：老年患者使用他拉唑帕利的安全性和有效性与年轻患者无显著差异，无需调整剂量。

肾功能损害：轻度肾功能损害无需调整剂量;中重度患者需减量并监测，血液透析患者不推荐使用。肝功能损害：肝功能损害患者使用他拉唑帕利无需调整剂量。

【禁忌症】

无明确禁忌症，但对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】

P-糖蛋白抑制剂：与伊曲康唑等强效P-糖蛋白抑制剂联用会显著增加他拉唑帕利暴露量(AUC↑56%，Cmax↑40%)，而部分抑制剂(如阿奇霉素、地尔硫卓等)则无临床意义影响。

P-糖蛋白诱导剂：与利福平联用仅使Cmax升高37%，AUC无明显变化。

抑酸剂：质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂不影响他拉唑帕利的吸收。

恩杂鲁胺：联用可使他拉唑帕利暴露量约增加2倍。

BCRP抑制剂：可能增加他拉唑帕利暴露量和不良反应风险，需密切监测并酌情调整剂量。

【贮存方法】

储存温度为20℃至25℃，允许在15℃至30℃之间波动。