老挝大熊缬更昔洛韦(万赛维)中文说明书

【通用名称】缬更昔洛韦、Valganciclovir

【商品名称】万赛维、Valcyte

【其他名称】盐酸缬更昔洛韦片

【剂型规格】片剂：450mg*60片/盒

【生产药企】老挝大熊制药有限公司

【适应靶点】

巨细胞病毒(CMV)DNA聚合酶。

【适应症和适应人群】

成人患者

治疗AIDS患者的CMV视网膜炎。

预防高危肾脏、心脏和肾脏-胰腺移植患者的CMV疾病(供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性[D+/R-])。

儿童患者

预防4个月至16岁高危肾脏移植患者的CMV疾病。

预防1个月至16岁高危心脏移植患者的CMV疾病。

尚不明确

儿童肝脏移植患者、小于4个月的肾脏移植婴儿、小于1个月的心脏移植婴儿、AIDS患儿的CMV视网膜炎及先天性CMV感染婴儿的预防和治疗。

【用法用量】

成人患者(肾功能正常)

1、CMV视网膜炎

诱导期：900mg(2片)每日2次，持续21天。

维持期：900mg每日1次。

2、移植后预防

心脏或肾脏-胰腺移植：900mg每日1次，移植后10天内开始，持续至术后100天。

肾脏移植：900mg每日1次，持续至术后200天。

儿童患者

根据体表面积(BSA)和肌酐清除率(CrCl)计算剂量。

给药说明

片剂需整片吞服，不可掰碎或碾压。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)

成人：腹泻、发热、疲劳、恶心、震颤、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、头痛、失眠、尿路感染、呕吐。

儿童：腹泻、发热、上呼吸道感染、尿路感染、呕吐、中性粒细胞减少、白细胞减少、头痛。

严重不良反应

血液系统毒性(如粒细胞缺乏、骨髓抑制)、急性肾衰竭、生育能力损害、胎儿毒性、致癌性。

【注意事项】

血液监测：治疗期间需定期检测全血细胞计数、血小板及肾功能。

肾功能：老年患者或联用肾毒性药物时需谨慎，必要时调整剂量。

生育与避孕：育龄女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。男性需在治疗期间及停药后90天内使用避孕套。

致癌性：动物实验显示潜在致癌风险。

【特殊人群用药】

孕妇：基于动物研究，万赛维有导致胎儿出生缺陷的潜在风险。孕妇应避免使用，若已怀孕，需告知医护人员并评估风险。有生殖潜力的女性在治疗期间及治疗后至少30天需使用有效避孕措施。

哺乳期女性：尚无缬更昔洛韦或更昔洛韦在人乳中存在的数据，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响。动物数据显示更昔洛韦会排泄到哺乳期大鼠的乳汁中。出于对哺乳婴儿潜在的严重不良反应及HIV传播风险的考虑，不推荐哺乳期女性在使用万赛维期间进行母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性：由于万赛维的致突变和致畸潜力，有生殖潜力的女性在治疗期间及治疗后至少30天需使用有效避孕措施。由于其致突变潜力，男性在治疗期间及治疗后至少90天需使用避孕套。万赛维可能导致暂时或永久的男女不育。

儿童使用：万赛维片剂适用于4个月至16岁肾移植患儿及1个月至16岁心脏移植患儿的CMV病预防。对于肝移植患儿、<4个月肾移植婴儿、<1个月心脏移植婴儿、艾滋病合并CMV视网膜炎患儿及先天性CMV感染婴儿，其安全性和有效性尚未确立。

老年人使用：无法确定其与年轻受试者的反应差异。由于老年患者肝、肾、心功能可能下降，合并疾病或其他药物治疗的情况较多，且万赛维主要经肾脏排泄，肾功能随年龄增长而降低，因此给老年患者用药时应谨慎，需考虑其肾功能状态，监测肾功能并相应调整剂量。

肾功能损害：肾功能损害患者使用万赛维时需调整剂量。对于接受血液透析(肌酐清除率<10mL/min)的成人患者，不推荐使用万赛维片剂，应按照更昔洛韦静脉制剂的剂量调整方案使用。治疗期间需定期监测血清肌酐水平或估计的肌酐清除率。

肝功能损害：万赛维在肝功能损害患者中的安全性和有效性尚未研究，说明书中尚未明确相关用药指导。

【禁忌症】

对缬更昔洛韦或更昔洛韦过敏者禁用。

【药物相互作用】

亚胺培南-西司他丁

接受更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁的患者曾报告癫痫发作。除非潜在获益超过风险，否则不推荐联合使用。

环孢素或两性霉素B

与缬更昔洛韦合用时，肾毒性风险可能增加。应监测肾功能。

吗替麦考酚酯(MMF)

与缬更昔洛韦合用时，血液学和肾毒性风险可能增加。应监测更昔洛韦和MMF的毒性。

其他与骨髓抑制或肾毒性相关的药物

由于潜在毒性增加，仅在潜在获益被判断超过风险时，才考虑与缬更昔洛韦联合使用。

去羟肌苷

更昔洛韦与去羟肌苷合用时可能增加去羟肌苷水平。应监测去羟肌苷毒性(如胰腺炎)。

丙磺舒

可能增加更昔洛韦水平。应监测更昔洛韦毒性的证据。

【药物过量】

万赛维过量可能导致肾毒性增加。由于更昔洛韦可通过透析清除，透析可能有助于降低过量服用万赛维患者的血清浓度。应维持患者充足的水合状态。可考虑使用造血生长因子。

【药代动力学】

吸收：口服后迅速转化为更昔洛韦，生物利用度约59%。

分布：蛋白结合率低(1-2%)，可透过血脑屏障。

代谢/排泄：主要以原形经肾脏排出，半衰期约4-6小时(肾功能正常者)。

【贮存方法】

万赛维片剂建议在室温(20℃-25℃)保存。