老挝大熊阿培利司(阿博利布)中文说明书

【通用名称】阿培利司、Alpelisib

【商品名称】Piqray

【其他名称】阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯

【研发代号】BYL-719

【剂型规格】片剂：50mg*28片/盒、150mg*28片/盒

【生产药企】老挝大熊制药有限公司

【适应靶点】

磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)。

【适应症及适用人群】

阿培利司适用于治疗经FDA批准的检测方法检测出具有PIK3CA突变的、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。

【用法用量】

成人患者推荐剂量：每日口服250mg，餐后服用。

儿童患者(2至<18岁)推荐剂量：初始剂量为每日50mg，餐后服用;对于6岁及以上的患者，在治疗24周后，若需要优化效果，可将剂量增加至每日125mg。

【不良反应】

常见不良反应：腹泻、口腔炎、高血糖。

严重不良反应：超敏反应、严重皮肤反应、高血糖相关并发症、肺炎/间质性肺病、腹泻/结肠炎。

【注意事项】

超敏反应：如出现过敏症状(如呼吸急促、皮疹等)，应立即停药并寻求医疗帮助。

皮肤毒性：监测皮疹变化，若出现严重皮肤反应，应确认后永久停药。

高血糖管理：治疗前及治疗过程中定期监测血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)，必要时进行降糖治疗调整。

肺炎风险：若患者出现新的呼吸道症状或症状加重，需及时评估，确诊后应立即停药。

腹泻/结肠炎：如腹泻严重，应暂停药物治疗，必要时使用类固醇进行治疗。

【特殊人群用药】

孕妇：说明书中尚未明确孕妇使用阿培利司的安全性，因缺乏相关临床数据，孕妇使用该药可能对胎儿造成潜在风险，不建议孕妇使用。

哺乳期女性：说明书中尚未明确哺乳期女性使用阿培利司的安全性，由于缺乏相关临床数据，哺乳期女性使用该药可能对母乳喂养的婴儿造成潜在风险，不建议哺乳期女性使用。如需使用，应考虑暂停母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性：说明书中尚未明确对具有生殖潜力的男性和女性的影响。鉴于药物的潜在风险，具有生殖潜力的男性和女性在用药期间应采取有效的避孕措施。

儿童使用：18岁及以下儿童使用阿培利司的安全性和有效性尚未确立，不建议使用。

老年人使用：65岁及以上老年人使用阿培利司无需调整剂量。

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量;重度肾功能损害患者使用时建议谨慎。

肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害患者均无需调整剂量。

【禁忌症】

对阿培利司或其成分过敏的患者禁用。

【药物相互作用】

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：避免与阿培利司联用，因为可能会显著降低阿培利司的血药浓度。

BCRP抑制剂(如环孢素)：可能会增加阿培利司的药物暴露，需密切监测不良反应的出现。

【药物过量】

症状：可能包括高血糖、恶心、乏力、皮疹等。

处理：应采取对症支持治疗。目前无特异性解毒剂，且由于阿培利司分布容积较大，血液透析无效。

【药代动力学】

吸收：口服后生物利用度较高，且高脂餐能增加药物的吸收速率;药物达到峰值浓度时间为2-4小时。

分布：血浆蛋白结合率为89%，表观分布容积为114L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，此外也有少量通过水解代谢。

排泄：约81%通过粪便排出，其中36%为原药物;14%通过尿液排泄。

半衰期：8-9小时。

【贮存条件】

应储存于20℃-25℃之间(短期可存放在15℃-30℃的环境中)，避免阳光直射，防潮保存。