土耳其布地奈德中文说明书

【中文名称】布地奈德，耐赋康

【英文名称】Budesonide，Budenofalk

【研发药企】阿斯利康(AstraZeneca)公司

【剂型规格】胶囊：3mg*100粒/盒

【适应症】

根据临床指南和药品说明书，布地奈德口服制剂主要用于以下情况：

轻度至中度活动性克罗恩病：特别适用于累及回肠和/或升结肠的克罗恩病患者。临床研究证实，布地奈德9mg每日一次的方案对缓解活动性克罗恩病症状效果显著。

溃疡性结肠炎：可用于轻中度左半结肠型或全结肠型溃疡性结肠炎的诱导缓解治疗。

显微镜下结肠炎：包括胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎，布地奈德是首选的诱导和维持缓解药物。

自身免疫性肝炎：在某些情况下可作为一线或二线治疗药物。

【用法用量】

标准成人剂量

克罗恩病活动期：推荐剂量为每日9mg(通常为3粒3mg胶囊)，每日早晨一次顿服，持续8周。对于病情较轻的患者，可考虑6mg每日一次的方案。

维持缓解：通常不推荐长期使用，但对于频繁复发的患者，可考虑6mg每日一次，逐渐减量至最低有效剂量。

溃疡性结肠炎：诱导缓解剂量为9mg每日一次，疗程8周。维持治疗根据病情调整。

特殊人群剂量调整

肝功能不全者：中重度肝功能不全(Child-Pugh B/C级)患者因首过代谢减少，药物暴露量显著增加，推荐减量至3-6mg每日一次，并密切监测。

肾功能不全者：无需调整剂量，但需谨慎使用。

老年患者：无需特殊剂量调整，但应注意骨质疏松风险。

儿童患者：安全性和有效性尚未充分确立，仅在专科医师指导下使用。

服用方法重要提示

胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或压碎，以免破坏缓释包衣。

建议每日固定时间服用，通常为早晨(以符合机体皮质醇分泌节律)。

可与食物同服或空腹服用，但建议与葡萄柚汁间隔至少4小时(葡萄柚可抑制CYP3A4代谢)。

治疗期间避免突然停药，需遵医嘱逐步减量。

【不良反应】

布地奈德口服制剂因其局部作用和高效首过代谢，全身性不良反应较传统糖皮质激素显著减少，但仍可能发生以下反应：

常见不良反应(发生率1-10%)

内分泌系统：高血糖、皮质醇水平下降、肾上腺功能抑制(长期使用)

消化系统：恶心、腹痛、消化不良、便秘

神经精神系统：头痛、头晕、情绪波动、失眠

肌肉骨骼系统：肌肉痉挛、关节痛

皮肤：痤疮、皮肤瘀斑

不常见但严重的不良反应

肾上腺危象(突然停药时)

骨质疏松(长期使用)

感染风险增加(机会性感染)

青光眼、白内障

高血压、水钠潴留

【禁忌症】

以下情况禁止使用布地奈德口服制剂：

对布地奈德或任何辅料过敏者

活动性肺结核

未控制的全身性真菌、细菌或病毒感染

肝硬化失代偿期

同时使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦等)

【药物相互作用】

布地奈德主要经CYP3A4酶系统代谢，以下药物可能显著影响其血药浓度：

CYP3A4强抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)：可使布地奈德血药浓度升高数倍，增加库欣综合征风险，禁止合用或需严密监测。

CYP3A4诱导剂(利福平、苯妥英钠、卡马西平、圣约翰草)：降低布地奈德疗效。

雌激素/口服避孕药：可轻度升高布地奈德水平。

抗糖尿病药物：布地奈德可能升高血糖，需调整降糖药剂量。

利尿剂：增加低钾血症风险。

特殊注意事项

撤药反应：长期(>3周)使用后应逐渐减量，每周减1-3mg，以预防肾上腺皮质功能不全。

感染风险：使用期间避免接触水痘或麻疹患者，如暴露需就医评估被动免疫。

疫苗：避免使用活病毒疫苗(如麻腮风、水痘、鼻喷流感疫苗)，灭活疫苗可能需要调整接种时机。

监测项目：长期使用者需定期监测血糖、血压、骨密度、眼压及肾上腺功能。

妊娠与哺乳：妊娠期仅在利大于弊时使用;哺乳期用药后停药4小时以上再哺乳可减少婴儿暴露。

【药理作用机制】

布地奈德通过与糖皮质激素受体结合，调节多种炎症相关基因的表达。具体包括：抑制促炎细胞因子(如IL-1、TNF-α、IFN-γ)的合成，降低粘附分子表达，减少炎症细胞的趋化和活化，从而有效控制肠道局部炎症反应。口服制剂的独特缓释设计使其在回肠和结肠部位释放药物，局部浓度高而全身暴露低。