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芦曲泊帕新一代口服升血小板药物的作用机制与临床优势

  • 芦曲泊帕(Lusutrombopag,商品名:稳可达®)是新一代口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),于2023年6月在中国获批上市,用于计划接受手术(含诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。 在作用机制方面……
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芦曲泊帕(Lusutrombopag,商品名:稳可达®)是新一代口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),于2023年6月在中国获批上市,用于计划接受手术(含诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。

在作用机制方面,芦曲泊帕通过作用于巨核细胞表面表达的人TPO受体跨膜结构域,以与内源性血小板生成素相同的方式激活信号转导途径,诱导造血干细胞来源的巨核祖细胞增殖分化及巨核细胞成熟,最终促进血小板生成,实现靶向升板治疗。

慢性肝病伴血小板减少症在临床上极为常见。数据显示,慢性肝炎患者血小板减少症患病率约为6%~16%,而肝硬化患者中这一比例可高达78%。血小板减少会显著增加出血风险,直接影响有创操作的开展和患者预后。

与传统治疗方案相比,芦曲泊帕具备多项临床优势。其一,依托独特的长碳链结构与CYP4代谢途径,成为目前唯一不受饮食限制的口服TPO-RA,可随餐或不随餐服用,用药便捷性大幅提升。其二,不含肝毒性警示基团(联苯或呋喃环),对肝肾功能影响小,且具有更低的血栓发生风险,无中和抗体产生风险。其三,采用固定剂量3mg每日一次的标准化疗程,无需剂量滴定,简化了治疗决策流程。

该药物已被2023版《肝病相关血小板减少症临床管理中国专家共识》纳入治疗推荐,对不同Child-Pugh分级(A/B/C级)的慢性肝病患者均具有广泛适用性。

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