

贝组替凡(Belzutifan,商品名Welireg/维利瑞)是全球首个获批的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂。作为一种口服靶向药物,它通过阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,抑制与肿瘤生长和血管生成相关的基因表达。
适应症方面,贝组替凡主要用于治疗希佩尔-林道综合征(VHL综合征)相关的肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统血管母细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的成年患者。此外,美国FDA还批准其用于既往接受过PD-1/PD-L1抑制剂和VEGF-TKI治疗的晚期肾细胞癌患者。
用法用量方面,标准剂量为每日120mg口服一次,餐前或餐后服用均可。如出现不耐受的副作用,可依次减量至每日80mg或40mg。
仿制药现状:目前国内尚无通过国家药监局一致性评价的贝组替凡仿制药。海外市场方面,老挝卢修斯制药和大熊制药已推出贝组替凡仿制药,规格为40mg×90片/盒。患者需通过正规渠道获取,切勿轻信私人代购。
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