印度奥希替尼仿制药效果说明书简介

印度奥希替尼Osimertinib (Tagrisso®) 用于治疗非小细胞肺癌。 包装标签是指EGFR基因突变，即T790M突变。基因突变测试是在肿瘤活检或血液中循环的游离肿瘤细胞上进行的。适应症和用法部分在叙述中提到了这种突变，“TAGRISSO 是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，经检测FDA批准的测试。” 剂量和给药部分也在说明书中提到了这种突变，“在开始用 TAGRISSO 治疗之前，确认肿瘤或血浆标本中存在 T790M 突变。”

印度奥希替尼(AZD9291;TAGRISSO™)是第三代 EGFR-TKI，在结构和药理学上与早期批准的第一代可逆(吉非替尼和厄洛替尼)和第二代不可逆(阿法替尼、达克替尼)批准的 EGFR-TKI 不同。奥希替尼是一种口服的、不可逆的 EGFR-TKI，对致敏(EGFRm)和EGFR T790M 耐药突变。

临床前、生化和体外细胞研究表明，奥希替尼对临床相关的 EGFR 激活突变具有高水平的效力，其程度与上一代 TKI 相似。重要的是，除了靶向 EGFRm 并与未满足的关键医疗需求保持一致外，临床前研究还显示奥希替尼有效地靶向具有 EGFRm/T790M 耐药突变的模型，如23.1 所示。此外，异种移植和转基因体内疾病模型的研究提供的证据表明，奥希替尼的效力转化为显着的临床前疗效，在临床相关剂量下导致 EGFRm 和 EGFRm/T790M 肿瘤的深度和持续消退。