贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突……
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尼达尼布是一种多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3 等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括 Lck, Lyn and Src 激酶)抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号……
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2021年5月28日，美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物索托拉西布(Sotorasib)，代号为索托拉西布，中文名索托拉西布。索托拉西布获批的适应症：至少经过 一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12C阳性非小细胞……
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同为抗HER-2靶向药，图卡替尼有其自身的特点和优势： 首先，与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样，图卡替尼是小分子口服TKI.但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR,因此……
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拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细……
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奥西替尼是第三代口服EGFR-TKI，可以选择性的阻断EGFR-TKI敏感突变和EGFR p.Thr790Met(T790M)耐药突变，而且其在NSCLC中枢神经系统(CNS)转移显示出较好的疗效。Ramalingam等进行的一项随机双盲III期临床研究(FLAUR……
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阿伐曲泊帕在2020年4月获CFDA批准用于择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者，商品名为苏可欣/DOPTELET。美国食品药品监督管理局(FDA)获批的适应症包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢……
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瑞格菲尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因Kit、RAF，血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3，血小板衍生生长因子受体(P……
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艾曲泊帕是首个在中国上市获批ITP适应症的口服TPO受体激动剂，上市以来被广泛的应用于临床，由于其充分的循证医学证据，艾曲泊帕也被中国ITP指南2020年版推荐为成人ITP患者二线治疗唯一A级推荐(Ia级证据)TPO受体激……
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成人费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)的标准治疗是基于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的化疗。在MD安德森癌症中心使用TKI加hyperCVAD(环磷酰胺、长春新碱、多柔比星和地塞米松)的策略报告了有前景的治疗结果，……
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