米哚妥林属于FLT3抑制剂,是一种口服多激酶抑制剂,可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶,从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月,美国FDA批准米哚妥林联合化疗一线治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML)……
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克唑替尼的用法用量 克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。胶囊应……
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克唑替尼(商品名赛可瑞),是辉瑞研发的ALK/ROS1/MET抑制剂,是第一种获批上市的ALK/ROS1靶向药。此外克唑替尼对MET14外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌也有较好疗效,有可能成为第一种获批上市的MET靶向药。 克唑替……
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胶质母细胞瘤(GBM)存在遗传异质性,患者预后不良。近期REGOMA试验结果显示,瑞格非尼(regorafenib)可延长复发GBM患者的总体生存期(OS)。意大利维罗那大学生物医学和运动系神经科学部的Alessandra Santangelo等分析……
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贝美替尼的注意事项 心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立贝美替尼的安全性。 静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 眼部毒……
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贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突……
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尼达尼布是一种多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3 等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括 Lck, Lyn and Src 激酶)抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号……
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2021年5月28日,美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物索托拉西布(Sotorasib),代号为索托拉西布,中文名索托拉西布。索托拉西布获批的适应症:至少经过 一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12C阳性非小细胞……
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同为抗HER-2靶向药,图卡替尼有其自身的特点和优势: 首先,与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样,图卡替尼是小分子口服TKI.但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点,图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR,因此……
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拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细……
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