2019年5月24日，FDA批准alpelisib(阿培利司，PIQRAY,Novartis Pharmaceuticals Corporation)与氟维司群联合用于：通过FDA批准的测试检测到雌激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性，PIK3CA突变，绝经后……
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HER2突变(HER2mut)可诱导雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的内分泌耐药。在这项单臂多队列的II期试验中，我们在氟维司群经治队列(n=24)或氟维司群未经治队列(n=11)中评估了奈拉替尼联合氟维司群治疗ER+/HER2mut、HER2非……
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来那替尼(Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族(HER1，HER2和HER4)及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长……
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局限性前列腺癌(LPC)的治疗以指南推荐系统治疗为主，但高危LPC患者可能需要强化治疗方案。2022 NCCN指南推荐极高危前列腺癌患者采用外放射治疗(EBRT)+ADT(2年)+阿比特龙，将阿比特龙治疗提前到LPC阶段。 转移性激……
阅读量：5522022
塞尔帕替尼Selpercatinib(LOXO-292)就是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的、高选择性的RET激酶强效抑制剂，属同类中的首款。塞尔帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物，能够高选择性地结合发生点突变或融……
阅读量：5522022
OPTIC是一项评估普纳替尼在对≥2种TKI耐药或有T315I突变的CML-CP患者中的安全性和有效性的Ⅱ期临床试验研究。既往研究报道，普纳替尼可使既往伊马替尼、尼洛替尼和(或)达沙替尼耐药的CML患者获益，尤其是携带T315I突……
阅读量：2,4542022
2019年5月24日，FDA批准了诺华公司(Novartis)的PI3K抑制剂Piqray(阿培利司，BYL719)上市，用于与内分泌疗法氟维司群联用，治疗接受过内分泌疗法后疾病进展、携带PIK3CA基因突变、HR+/HER2-晚期或转移性绝经后妇女……
阅读量：5372022
帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转……
阅读量：5552022
恩曲替尼，该药是继PD-1单抗、拉罗替尼之后第三个应用于肿瘤癌种不限而针对基因生物标志物的药物。恩曲替尼的上市主要是由三个临床试验(STARTRK-1/2及ALKA-372-001)数据支撑，在ROS1基因融合的NSCLC患者以及NTRK基……
阅读量：4802022
卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显……
阅读量：4782022
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