Vandetanib(Caprelsa,凡德他尼)是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制……
阅读量:4992022
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是,肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中,HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。阿培利司Piqray是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,……
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Blueprint Medicines于2021年6月中旬宣布,美国FDA已批准Ayvakit(阿泊替尼,阿伐替尼)治疗携带D816V突变的晚期系统性肥大细胞增多症(advanced SM)成人患者,包括侵袭性SM(ASM)、伴有血液肿瘤的SM(SM-AHN)和肥大细……
阅读量:5292022
普纳替尼(Ponatinib)是一种第三代的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在与第二代的TKI治疗耐药/不耐受的CP-CML的比较中(PACEⅡ期研究,剂量为45mg/d),显示出了更深、更持久的治疗反应,并给患者带来了更多的生存获益。而事……
阅读量:2,4592022
罗氟司特已被批准用于慢阻肺的治疗,并被慢阻肺全球创议(GOLD)推荐为二线可选择药物,但在哮喘领域的临床应用尚未达成共识。已有多项临床试验结果显示,罗氟司特能够有效提高哮喘控制水平,改善肺功能,抑制哮喘相……
阅读量:5272022
康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临……
阅读量:5942022
Lorbrena(lorlatinib,劳拉替尼)是第三代ALK-TKI,于2018年11月获得美国FDA批准,用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者,具体为:(1)接受第一代ALK抑制剂Xalkori及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者;……
阅读量:5472022
劳拉替尼Lorlatinib是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排,导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(……
阅读量:5452022
间变性淋巴瘤激酶(ALK)最早在2007年被发现可作为肺癌治疗潜在靶点,主要好发于年轻非吸烟肺癌患者,作为继表皮生长因子受体(EGFR)第二常见驱动基因变异,在有了EGFR-TKIs研发的前车之鉴后,ALK相关靶向药物研发异……
阅读量:4942022
阿培利司用法用量: (1)说明书推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。 (2)与氟维司群联合用药,推荐剂量的氟维司群在第1天,第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。 阿……
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