老挝卢修斯阿那格雷中文说明书

【通用名称】盐酸阿那格雷，安归宁，瑞宁诺

【英文名称】Anagrelide，Agrylin，Xagrid

【剂型规格】0.5mg*100粒胶囊

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保状态】非医保，患者需全额自费，市场价格约7000元/盒(0.5mg×100粒)

【贮藏条件】20-25℃密封保存，防潮避光

【独特的作用机制】

阿那格雷是一种选择性磷酸二酯酶3A(PDE3A)抑制剂，在体外细胞培养研究中，能够抑制巨核细胞生成所必需的关键转录因子GATA-1和FOG-1的表达，从而干扰巨核细胞成熟，减少血小板生成。与羟基脲等传统降血小板药物不同，它在降低血小板计数的同时，对不同阶段的血小板功能影响极小。阿那格雷于1997年3月获美国FDA批准，作为孤儿药上市，至今仍是国际上治疗ET的重要靶向药物。

【适应症与适用人群】

本品用于治疗骨髓增殖性肿瘤(MPN)继发的血小板血症，以降低升高的血小板计数和血栓形成风险，并改善包括血栓出血事件在内的相关症状。

临床具体适用：对羟基脲不耐受或疗效不佳的患者;需要长期维持血小板安全水平的患者;伴有血小板增多相关症状者。2025版《阿那格雷临床应用指导原则》由中国血液科专家联合制定，系统梳理了该药的临床证据和指南推荐。

我国医保政策提示：截至2026年，阿那格雷尚未纳入国家医保目录，患者需全额自费，0.5mg×100粒规格售价约7000元人民币。

【用法用量指南】

成人起始方案：推荐起始剂量为1mg/日，分2次口服(0.5mg/次)，至少维持1周后根据血小板计数调整。

剂量递增原则：每周递增剂量不超过0.5mg/日，常规维持剂量为1-3mg/日，建议将血小板计数维持在50万/μL以下。

上限与最大剂量：每日最大剂量不超过10mg，且单次剂量不超过2.5mg。

服用方法：整粒口服，每日固定时间，可与食物同服或空腹服用。应在同一时间服药以维持血药浓度。

【不良反应与黑框警告】

心血管毒性(黑框警告) ：阿那格雷为PDE3抑制剂，可能引起血管扩张、心动过速、心悸和充血性心力衰竭。在上市后监测中，曾有尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心肌病和心力衰竭的严重报告。治疗前必须进行包括心电图在内的全面心血管检查，治疗期间定期复查。

特别提示：对于Ⅲ-Ⅳ级心力衰竭患者，PDE3抑制剂曾有降低生存期的报告，这一风险信号同样适用于本品。

最常见不良反应：心悸发生率高达26.1%(≥10%)，超90%患者对阿那格雷有反应，主要心血管不良事件仍需长期监测。其他常见反应包括液体潴留(水肿)、头痛、乏力、头晕、腹泻、恶心、味觉异常。

【重要注意事项】

药物相互作用：本品经CYP1A2酶代谢。与强效CYP1A2抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)合用时，应监测心血管事件并相应调整剂量。与阿司匹林合用时无需调整剂量。

特殊人群用药：儿童(≥7岁)推荐起始剂量为0.5mg/日，肾功能不全者慎用。

禁忌症：对阿那格雷过敏者禁用;严重肝功能损害患者禁用。

【临床疗效数据】

全球荟萃分析显示，阿那格雷在原发性血小板增多症(ET)患者中的缓解率超过90%，无论是否接受过前期治疗，均可有效将血小板计数降至500×10⁹/L以下，降低血栓出血风险。中国临床应用指导原则指出，该药在不同人群中具有良好的耐受性与疗效。