老挝卢修斯阿昔替尼中文说明书

【通用名称】阿昔替尼，阿西替尼，英立达

【英文名称】Axitinib，Inlyta

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【剂型规格】5mg*60片剂

【医保状态】2025版国家医保乙类

【贮藏条件】密封，室温保存，防潮避光。

【适应症与适用人群】

本品适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)成人患者。阿昔替尼在既往接受过其他TKI治疗(如舒尼替尼)的患者中仍能保持一定疗效，尤其适用于TKI耐药后的序贯治疗。随着免疫治疗的发展，阿昔替尼联合PD-1/PD-L1抑制剂(如帕博利珠单抗、特瑞普利单抗)已成为中高危晚期RCC一线治疗的重要选择。

【用法用量】

标准起始剂量为5mg，每日两次(间隔约12小时)，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。整片用水送服，不可掰开或压碎;可与食物同服或空腹服用，但建议采用相同的服药方式。

剂量调整：若连续两周患者未出现2级以上不良反应，且血压、蛋白尿等指标可控，可将剂量递增至7mg每日两次;若出现3级以上不良反应，应暂停用药，待毒性恢复后以3mg每日两次重新开始。

漏服与呕吐处理：若漏服，在常规时间服用下一次剂量即可，不可双倍补服;若服药后呕吐，不应补服额外剂量。

特殊人群剂量：中度肝损伤(Child-Pugh B级)患者起始剂量应减半(2.5mg每日两次)，重度肝损伤(Child-Pugh C级)不推荐使用。

治疗期间监测要求：治疗期间需定期监测肝功能、血压、甲状腺功能及蛋白尿，前两个月每2-4周复查一次，之后根据临床需要调整频率。

【不良反应】

阿昔替尼因靶点相对集中，整体不良反应可控性较好。

常见不良反应：高血压(40%)、腹泻(55%)、手足综合征(27%)、甲状腺功能减退(19%)、疲劳、恶心、食欲下降等。3-4级常见不良反应包括高血压(16%)、腹泻(11%)、疲劳(11%)。

需要特别关注的不良反应：①高血压：约40%患者出现，其中3级及以上约16%。治疗期间应常规监测血压，新发或加重者及时评估并启动抗高血压治疗。②甲状腺功能减退：治疗期间定期监测促甲状腺激素(TSH)，必要时补充甲状腺激素。③出血事件与蛋白尿：定期监测蛋白尿水平，出现中重度蛋白尿时需暂停或减量。④肝毒性：可出现转氨酶升高，用药前及治疗期间需定期监测肝功能。⑤胃肠道穿孔与瘘管形成：罕见但严重，一旦发生需永久停药。⑥可逆性后部白质脑病综合征：极为罕见但危及生命，需立即停药并转神经科救治。⑦胚胎-胎儿毒性：动物研究中证实存在胚胎毒性，育龄女性治疗期间及停药后至少1周须采取有效避孕措施。⑧哺乳期用药：治疗期间及停药后至少2周应停止哺乳。

【药物相互作用】

阿昔替尼主要经CYP3A4/5代谢。与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁)合用可显著升高其血药浓度，增加不良反应风险，应避免合用或选择替代药物;与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)合用可显著降低血药浓度，影响疗效，应避免合用。告知医生所有正在使用的药物、保健品及中草药，并在用药期间避免食用葡萄柚/西柚及饮用葡萄柚汁。

【临床疗效】

AXIS研究(全球III期)显示，二线治疗的中位无进展生存期为6.7个月，显著优于索拉非尼组的4.7个月。RENOTORCH研究(中国人群)显示，联合特瑞普利单抗一线治疗中高危晚期RCC的中位无进展生存期达18.0个月，较舒尼替尼单药组(9.8个月)延长近2倍;客观缓解率达56.7%，较舒尼替尼组(30.8%)显著提高。

【医保与价格(2025-2026年更新)】

阿昔替尼已纳入国家医保乙类目录，2025版医保自2026年1月1日起正式执行，限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。原研药医保后自付约100-300元/盒(5mg×28片，职工医保70-90%报销比例)。该药为双通道药品，可在部分定点医疗机构和零售药店凭处方购药并直接结算，申请前需由医生填写申请表并提交病历资料经医保专家评审通过。仿制药已有多家国产企业(如山东新时代、苑东生物等)通过一致性评价获批上市，价格更具优势，但在医疗机构外购买时需谨慎选择正规渠道。