老挝大熊乌帕替尼中文说明书

【通用名称】乌帕替尼，瑞福

【英文名称】Upadacitini，Rinvoq

【剂型规格】15mg*30片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【什么是乌帕替尼】

乌帕替尼(通用名：Upadacitinib，商品名：RINVOQ，中文商品名：瑞福)是由艾伯维公司研发的一种口服选择性Janus激酶(JAK)1抑制剂，主要用于治疗多种免疫介导性疾病。截至目前，中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准乌帕替尼用于类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎及非放射学轴型脊柱关节炎等多项适应症的治疗。此外，该药在白癜风等新适应症领域的拓展研究也取得了积极进展，相关适应症上市申请已获受理并被纳入优先审评。

【作用机制】精准抑制炎症信号

乌帕替尼的核心作用机制在于其高选择性地抑制JAK1信号通路。JAK1在多种炎症相关的细胞因子信号传导中起关键作用，如白细胞介素IL-4、IL-13、IL-22等。与覆盖多个JAK亚型的泛JAK抑制剂(如托法替布)相比，乌帕替尼对JAK1具有更高的选择性，能够在有效阻断促炎信号的同时，降低对其他通路的非特异性抑制，从而在保障疗效的前提下优化安全性特征。

【适应症】覆盖多种免疫介导疾病

乌帕替尼在中国获批的适应症范围广泛，主要包括以下几大类：

1. 特应性皮炎：适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。

2. 类风湿关节炎：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。

3. 银屑病关节炎：适用于对一种或多种疾病改善抗风湿药(DMARDs)疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。

4. 溃疡性结肠炎与克罗恩病：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)成人患者。2026年，NMPA进一步更新了炎症性肠病适应证的描述，拓宽了适用人群范围。

5. 强直性脊柱炎与非放射学轴型脊柱关节炎：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者，以及存在客观炎症征象的活动性非放射学轴型脊柱关节炎成人患者。

【用法用量】个体化给药原则

乌帕替尼为口服缓释片剂，需整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。具体用量因疾病类型而异：

特应性皮炎：12岁及以上且体重≥40kg的儿童和不超过65岁的成人，起始剂量为15mg，每日一次;若15mg应答不佳，可考虑将剂量增至30mg，每日一次;65岁及以上成人推荐剂量为15mg，每日一次。

类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：推荐剂量为15mg，每日一次。

溃疡性结肠炎：诱导期推荐剂量为45mg，每日一次，连续8周;维持期推荐剂量为15mg，每日一次。

乌帕替尼的服用时间不受食物影响，可在每日固定时间服用，以维持血药浓度稳定。治疗期间应使用维持缓解所需的最低有效剂量。

【常见不良反应与安全性数据】

乌帕替尼在临床应用中总体耐受性良好，但仍需关注其潜在的不良事件。常见的副作用发生率(大于或等于1%)包括上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热等。长期安全性数据显示，特殊关注不良事件包括严重感染、机会性感染、带状疱疹、主要不良心血管事件(MACE)、静脉血栓栓塞(VTE)及恶性肿瘤等。

一项纳入超过9000患者年的长期安全性整合分析提示，乌帕替尼治疗中重度特应性皮炎的长期安全性总体与既往已知安全谱一致，未发现新的安全信号。但患者仍应在医生指导下定期进行血常规、肝功能及血脂等实验室监测，确保用药安全。

【禁忌症与注意事项】

以下人群应避免使用乌帕替尼或谨慎评估后使用：

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

妊娠期和哺乳期妇女：怀孕期间禁用乌帕替尼;哺乳期妇女在治疗期间及停药后至少6天内应避免哺乳。

活动性严重感染者：包括活动性结核病患者，应在感染控制后再开始用药。

疫苗接种：治疗期间应避免接种活疫苗，治疗前建议完成水痘带状疱疹疫苗等常规免疫接种。

肝肾功能不全：严重肝功能损害患者不建议使用;轻度至中度肝功能不全者需酌情调整剂量。

【药物相互作用】

乌帕替尼主要经CYP3A4代谢，与其他药物合用时需注意以下情况：

与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)联用时，乌帕替尼的血药浓度显著升高，不良反应风险增加，应谨慎使用。

与CYP3A4强效诱导剂(如利福平、苯妥英等)联用时，乌帕替尼的暴露量降低，可能减弱治疗效果。

【医保报销与价格信息】

乌帕替尼(瑞福)缓释片已被纳入2025年版国家医保目录(乙类)，协议期为2025年1月1日至2026年12月31日。其在中国获批的7大适应症全部进入新版医保目录。目前15mg规格(28片/盒)的医保前价格约为1833.4元/盒。具体报销比例因地区医保政策而异，建议患者咨询当地医保管理部门或就诊医院以获取详细信息。