老挝大熊曲格列汀中文说明书

【通用名称】琥珀酸曲格列汀片

【英文名称】Trelagliptin，Zafatek

【剂型规格】100mg*8片

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【贮藏条件】密封，不超过25℃干燥处保存，防潮避光

曲格列汀是全球首个获批每周仅需给药一次的口服降糖药，通过长效抑制DPP-4酶活性，平稳控制2型糖尿病患者血糖，尤其适合生活节奏不规律、依从性差的慢病管理人群。

【作用机制】葡萄糖依赖性降糖，天然低血糖

曲格列汀是一种长效高选择性DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂。其作用机制为：

抑制DPP-4酶：曲格列汀选择性抑制DPP-4活性，减少体内肠促胰素(如GLP-1和GIP)的降解，延长其半衰期。

促进胰岛素分泌：进餐后血糖升高时，GLP-1和GIP刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制α细胞分泌胰高血糖素，降低肝糖输出。

葡萄糖依赖性降糖：该机制仅在血糖升高时激活，血糖正常或偏低时不会持续降糖，因此低血糖风险极低。此外，其对体重影响中性(体重变化±0.5kg)，不增加肥胖风险，适合合并代谢综合征及对体重敏感的患者。

【适应症】

本品适用于成人2型糖尿病的血糖控制，可作为饮食和运动干预血糖不达标的初治患者的单药治疗，也可与二甲双胍、磺脲类、阿卡波糖等其他降糖药或胰岛素联合使用。

重要提示：本品不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者;不适用于严重感染、手术前后、严重创伤应激状态的患者。

【用法用量】

标准剂量：100mg(1片)，每周一次口服。建议固定在每周同一天同一时间服用，不受进食影响，饭前饭后均可。整片吞服，不可咀嚼或压碎。

肾功能不全剂量调整：本品主要经肾脏排泄，肾功能不全者需根据肌酐清除率(CrCl)分层减量(参考依据：中度肾功能损害患者中排泄延迟可导致血药浓度上升，需给药量酌减)：

轻度肾功能不全(eGFR ≥50 mL/min)：无需调整，100mg/周

中度肾功能不全(eGFR 30-50 mL/min)：50mg/周

重度肾功能不全(eGFR <30 mL/min)或透析患者：禁用

漏服处理：如漏服且距离下次服药时间不足3天，应跳过漏服剂量，按原计划正常服药;禁止一次性服用双倍剂量。

【常见不良反应管理】

曲格列汀总体耐受性良好，不良反应发生率与安慰剂组相当，绝大多数为轻至中度。

最常见不良反应(发生率≥1%)：低血糖(尤其与胰岛素或磺脲类合用时)、鼻咽炎、脂肪酶升高、轻度恶心、腹泻或腹痛。

需要警惕的严重不良反应：

急性胰腺炎(<1%)：出现持续剧烈腹痛、呕吐时需立即停药并就医排查。

肠梗阻：尤其有腹部手术或肠梗阻病史者，出现严重便秘、腹胀、持续腹痛呕吐时需警惕。

严重过敏反应：皮疹、呼吸困难、面部肿胀等需立即停药。

类天疱疮：罕见，表现为皮肤水疱、糜烂。

【重要注意事项】

禁忌症：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷前期;严重感染、手术前后、严重创伤;重度肾功能不全或透析;对本品成分过敏者。既往发生过DPP-4抑制剂相关严重胰腺炎病史者也属绝对禁忌。

重要监测要求：用药期间需定期检查血糖、糖化血红蛋白及肝肾功能。本药为1周口服1次，停药后作用仍可持续，停药后如换用其他降糖药物时需根据血糖状况慎重确定时机。

联合用药与低血糖管理：与磺脲类或胰岛素合用时，低血糖风险增加，可考虑减少后者的剂量。发生低血糖时，若单独使用本药通常给予蔗糖即可;若与α‑葡萄糖苷酶抑制剂合用时，应给予葡萄糖。

特殊人群用药：妊娠期应避免使用，除非治疗获益大于潜在风险;哺乳期需权衡利弊或暂停哺乳;老年患者需根据肾功能调整剂量;儿童安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【临床疗效】中国人群数据充分验证

科伦药业全国多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期研究(27家中心，210例T2DM患者)显示：治疗24周后，曲格列汀组HbA1c较安慰剂组降低0.85%(p<0.001)，较基线下降约1.05%;空腹血糖(FPG)较安慰剂降低0.959mmol/L(p<0.001)。亚组分析显示，不同性别、BMI分层及病程时长的患者中降糖效果一致;安全性方面，不良事件发生率与安慰剂组相当，未发生与药物相关的严重不良事件导致停药，无严重低血糖报告，肝肾功能指标稳定。

【医保与价格】(2026年)

截至2026年，曲格列汀尚未纳入国家医保目录，患者需自费购买。国内正规渠道价格约480-550元/盒(50mg×20片规格)，月均费用约200元。部分省市已将其纳入地方医保乙类，报销比例约50%。海外原研药Zafatek®约1500元/盒(100mg×20片);老挝版仿制药约350-400元/盒。