土耳其色普龙中文说明书

【中文名称】环丙孕酮、色普龙

【英文名称】Cyproterone、Androcur

【研发药企】德国拜耳(Bayer)公司

【剂型规格】片剂：50mg*50片/盒;100mg*30片/盒

色普龙(Cyproterone Acetate Tablets)，通用名为醋酸环丙孕酮片，是一种具有抗雄激素作用和孕激素活性的甾体类处方药。本品主要通过抑制雄激素的作用——即抑制男性性激素(雄激素)的活性，并抑制垂体促性腺激素分泌，从而使体内睾酮(雄性激素)水平降低。基于这一药理特性，色普龙在临床上主要用于三个方向：一是用于降低男性性欲倒错(如性冲动亢进)的性欲;二是用于不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗;三是用于女性重度雄性化体征的治疗(如重度多毛症、重度雄激素性脱发伴有重度痤疮等)。

【药理作用】如何发挥功效

醋酸环丙孕酮是一种抗雄激素制剂。它的作用机制是在雄激素依赖性靶器官上竞争性抑制雄激素的作用，同时它也表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。对于男性而言，它会降低性冲动和性功能，抑制性腺功能;对于女性，它则通过减少雄激素过多带来的影响，从而减轻多毛症状、雄激素依赖性脱发以及增强的皮脂腺功能。这些疗效主要基于对雄激素的拮抗作用，并且随剂量增加效果增强，停药后通常是可逆的。

【适应症详解】

本品核心适应症包括以下三大类：

1. 男性降低性欲倒错的性欲

适用于性欲倒错、性冲动亢进等疾病。本品通过降低体内雄激素水平，可以减少异常的性冲动与幻想，并建议配合心理治疗措施，以获得更稳定的长期疗效。

2. 不宜手术的前列腺癌

这是肿瘤治疗领域的重要应用。醋酸环丙孕酮通过竞争性抑制雄激素受体，减少体内雄激素水平，从而达到治疗前列腺癌的目的。对于已行睾丸切除术或未行睾丸切除术的晚期前列腺癌患者，本品能够有效消除肾上腺皮质雄激素对癌细胞的影响。

3. 女性重度雄性化体征

主要治疗与体内雄激素过高相关的皮肤问题，如非常严重的多毛症、雄激素依赖性严重脱发(重度雄激素性脱发)、重度痤疮以及/或皮脂溢。

【常见用法用量】

说明： 本品通常为50mg/片的规格。

男性降低性欲倒错的冲动：推荐起始剂量为每次1片(50mg)，每日2次(即100mg/日)。餐后以水送服。必要时应遵医嘱逐步增加至每次2片(100mg)，每日2次或每日3次。达到满意效果后，应调整至最低有效剂量维持，通常为每次半片(25mg)，每日2次。停药时应逐渐减量，不可突然停用。

不宜手术的前列腺癌：对于睾丸切除术后患者，推荐每次2片(100mg)，每日1-2次(即100-200mg);对于未行睾丸切除术的患者，剂量需增加至每次2片(100mg)，每日2-3次(即200-300mg)。

女性重度雄性化体征：女性患者须严格在月经周期指导下给药，并在医师监护下进行。必须联合使用避孕制剂以确保避孕。

【不良反应与重要风险】

1. 常见副作用：

男性方面：精子发生受到抑制(可逆的，通常在停药后几个月内逐渐恢复)、偶见男子女性型乳房、乳房触痛，极个别长期用药者可能出现骨质疏松。

女性方面：排卵抑制导致暂时性不孕、乳房胀感。

全身性反应：可能引起疲劳、精力下降、情绪抑郁或内心不宁、体重变化、恶心、呕吐、头晕等。罕见皮疹、过敏反应。

2. 安全警报：脑膜瘤风险

2020年，欧洲药品管理局(EMA)的药物警戒风险评估委员会发布信息，建议日剂量为10毫克或更高剂量的环丙孕酮只能在其他治疗方案无效时使用。这主要是为了减少罕见的脑膜瘤风险，风险随累积剂量和用药持续时间增加。医生应监测患者的脑膜瘤相关症状(如视力变化、听力丧失、头痛、癫痫等)，一旦确诊脑膜瘤，必须永久停用环丙孕酮。

【禁忌人群】

以下人群严禁使用本品：

妊娠期与哺乳期妇女：本品对胎儿存在潜在危险，服药期间必须避孕。

严重肝病患者：包括肝脏疾病、肝肿瘤(非前列腺癌转移导致)、Dubin-Johnson综合征、Rotor综合征等。

血栓栓塞性疾病患者：有深静脉血栓、肺栓塞及血栓栓塞史者。

严重糖尿病患者：伴有血管病变的重度糖尿病。

重度抑郁症、消耗性疾病(前列腺癌除外)或镰状细胞性贫血患者。

青春期结束前的青少年。

【重要注意事项】

定期监测：用药期间需定期监测肝功能、肾上腺皮质功能以及血常规。因为本品可能引发肝脏损伤甚至罕见的良性/恶性肿瘤。

驾驶与机械操作：本品可能导致疲劳和精力下降，对注意力集中的能力有潜在影响，驾驶员和机器操作者应慎用。

酒精禁忌：酒精可能会降低本品药效或抑制部分作用。

糖尿病用药调整：糖尿病患者慎用，可能需要调整口服降糖药或胰岛素的用量。

【药物相互作用】

影响药效的相互作用：本品的降低性欲作用可能在酒精的抗抑制作用影响下减弱。

肝药酶影响：CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦等)可降低本药的代谢、升高血药浓度;而CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)会加速代谢，降低药效。

抗糖尿病药物：合用时应密切监测血糖、及时调整剂量。