老挝联合伊布替尼中文说明书

【通用名称】伊布替尼，依鲁替尼，亿珂

【英文名称】Ibrutinib，Imbruvica

【剂型规格】140mg*120粒胶囊

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【医保类别】国家医保乙类(2025版，2026年继续在保)，限胶囊剂并按说明书用药

【贮藏条件】30°C以下密封保存，防潮避光。

伊布替尼是全球首个获批上市的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，其通过不可逆抑制BTK活性，阻断B细胞受体信号通路，在多种B细胞恶性肿瘤和慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的治疗中发挥了基石作用。

【核心适应症】

本品单药适用于以下患者：

套细胞淋巴瘤(MCL) ：既往至少接受过一种治疗的MCL患者。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL) ：CLL/SLL患者的治疗，尤其对17p缺失或TP53突变等高危患者显示明显优势。

华氏巨球蛋白血症(WM) ：WM患者的治疗。

慢性移植物抗宿主病(cGVHD) ：用于既往接受过至少一种全身性治疗后失败的成人和≥1岁儿童的慢性GVHD。

重要提示：本品不适用于其他类型的肿瘤或未经基因检测确认的适应症。

【精准靶向的作用机制】

伊布替尼是一种首创(First-in-class)的口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的核心酪氨酸激酶，在B细胞的增殖、存活和分化中起关键作用。

在多种B细胞恶性肿瘤中，BTK信号通路被异常激活，驱动肿瘤细胞不受控制的生长。伊布替尼通过与BTK活性部位Cys-481残基形成共价键，不可逆地抑制BTK的磷酸化和酶活性，从而阻断BCR下游多个信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。这种共价结合机制是伊布替尼实现强效、持久抑制效果的关键，使其成为B细胞恶性肿瘤靶向治疗的标杆。

【用法用量指南】

1. 标准剂量(根据适应症分层)

适应症推荐日剂量用法

套细胞淋巴瘤(MCL)560mg(4粒140mg胶囊)每日一次口服

CLL/SLL、WM、cGVHD(成人及≥12岁)420mg(3粒140mg胶囊)每日一次口服

cGVHD(1-12岁儿童)240mg/m²体表面积每日一次，最大不超420mg

2. 核心服药方法

每日固定时间口服，用一杯水送服整粒胶囊，请勿打开、弄破或咀嚼胶囊

可与食物同服或空腹服用

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性

3. 漏服与呕吐处理

漏服后如距离下次服药时间超过12小时，可尽快补服;不足12小时则跳过，次日按时服药

服药后呕吐，不应补服额外剂量

4. 特殊人群剂量调整

肝功能损害：轻度肝损(Child-Pugh A级)无需调整;中度肝损(B级)剂量降至140mg/日;重度肝损(C级)降至70mg/日

肾功能损害：不建议常规调整剂量，但重度肾损(CrCl<30ml/min)或透析患者需密切监测不良反应

　【药物相互作用与禁忌】

伊布替尼主要经肝脏CYP3A4酶代谢，药物相互作用是临床管理的核心。

相互作用类型代表药物/食物管理建议

强CYP3A4抑制剂伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、利托那韦、胺碘酮避免合用，显著升高血药浓度，增加毒性风险

强/中效CYP3A4诱导剂利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草禁止合用，可降低血药浓度影响疗效

需避免的食物葡萄柚、葡萄柚汁、塞维利亚橙绝对禁食，含CYP3A强抑制剂成分

抗血小板/抗凝药物华法林、阿司匹林、氯吡格雷谨慎合用，合并使用使严重出血事件率可高达69%

治疗期间禁止摄入葡萄柚汁。

【常见不良反应与黑框警告】

黑框警告：美国FDA黑框警告提示伊布替尼存在出血事件、感染风险、血细胞减少、心律失常、高血压和继发性恶性肿瘤等严重风险。

常见不良反应(≥20%)：腹泻、上呼吸道感染、出血、疲劳及心脏副作用，通常为1-2级。

需要特别关注的严重不良反应：

出血风险：任何级别出血发生率高达71%(3级以上占4.2%)。出血表现从轻微瘀斑到严重内脏出血均可发生。联合抗凝/抗血小板药物时需极其谨慎。

心房颤动：初始使用约6%患者发生，用药2年后增加到10-15%。65岁以上、既往房颤史为明确危险因素。

高血压：发生率约23%，需定期监测血压并适时启动降压治疗。

严重感染：肺炎是最常见的严重感染之一，3/4级感染性肺炎发生率高。也需警惕乙肝病毒再激活和机会性感染。

血细胞减少：血小板减少发生率2%-13%，可加重出血风险。

心力衰竭与室性心律失常：上市后报告室性心动过速，出现心悸、胸痛、呼吸困难、头晕或晕厥时应暂停用药。

【医保与价格信息】(2026年更新)

伊布替尼已纳入国家医保乙类目录，2026年继续在保，限胶囊剂并限MCL、CLL/SLL、WM患者的治疗，按说明书用药。2026年医保支付价：157.17元/粒(140mg规格)。按CLL/SLL患者每日3粒(420mg)计算，月治疗费用约14,145元，医保乙类先行自付后剩余部分再按当地比例报销(通常50%-80%)，患者年自付费用较医保前大幅降低。

海外仿制药：孟加拉耀品国际等生产的仿制药为经济受限患者提供了替代选择。