老挝大熊考比替尼(卡比替尼)中文说明书

【通用名称】考比替尼、Cobimetinib

【商品名称】Cotellic

【其他名称】卡比替尼

【剂型规格】片剂：200mg*63片/盒

【生产药企】老挝大熊制药有限公司

【适应靶点】

MEK1/MEK2激酶

BRAF V600E或V600K突变(联合威罗菲尼时)

【适应症和适应人群】

不可切除或转移性黑色素瘤

适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的成人患者，需与威罗菲尼联用。

用药前需通过FDA批准的检测方法确认突变状态。

组织细胞肿瘤

作为单药治疗成人患者的组织细胞肿瘤。

【用法用量】

推荐剂量

60mg(3片)口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天为一个治疗周期，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

服用方法

可与食物同服或空腹服用。

剂量调整

不良反应：根据毒性等级调整剂量(首次减至40mg/日，第二次减至20mg/日，若仍不耐受则停药)。

药物相互作用：避免与强效或中效CYP3A抑制剂联用;若必须短期(≤14天)联用中效CYP3A抑制剂，需减量至20mg/日。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)

黑色素瘤(联合治疗)：腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。

组织细胞肿瘤(单药)：痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、水肿。

严重不良反应

新发皮肤或非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、严重皮肤反应、浆液性视网膜病变、肝毒性、横纹肌溶解、光敏反应。

【注意事项】

新发恶性肿瘤：治疗期间及停药后6个月内需定期皮肤检查。

出血风险：监测出血症状(如消化道、生殖系统出血)。

心肌病：治疗前及治疗期间定期评估左心室射血分数(LVEF)。

视网膜病变：出现视力变化时需立即眼科检查。

光敏反应：避免日晒，使用SPF≥30的防晒霜。

胚胎毒性：育龄女性需采取有效避孕措施至停药后2周。

【特殊人群用药】

妊娠：可能致胎儿harm，禁用。

哺乳期：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

儿童：安全性和有效性未确立。

肝/肾功能不全：轻中度无需调整剂量;重度肾功能不全者无明确推荐剂量。

【禁忌症】

尚不明确。

【药物相互作用】

CYP3A抑制剂/诱导剂：避免联用强效或中效CYP3A调节剂(如伊曲康唑、卡马西平)。

威罗菲尼：联用时不需调整剂量，但需注意叠加毒性。

【药物过量】

尚无特异性解毒剂，需对症支持治疗。

【药代动力学】

吸收：口服后2.4小时达峰，绝对生物利用度46%。

分布：血浆蛋白结合率95%，表观分布容积806L。

代谢：主要通过CYP3A和UGT2B7代谢。

排泄：76%经粪便排出，17.8%经尿液排出，消除半衰期约44小时。

【贮存方法】

储存温度低于30°C(86°F)。保持原包装防潮。