老挝卢修斯玛巴洛沙韦(速福达)中文说明书

【通用名称】玛巴洛沙韦、Baloxavir marboxil

【商品名称】速福达、Xofluza、LuciBal

【剂型规格】片剂：20mg*4片/盒

【生产药企】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

适应症：A型或B型流感病毒感染的治疗以及A型或B型流感病毒暴露后预防(仅适用于20mg片剂及2%颗粒剂)。

适应人群：

治疗：成人及体重10kg以上儿童(颗粒剂扩展至体重4kg以上婴幼儿)。

预防：仅限于与流感患者共同居住或生活，且存在重症化高风险因素(如老年人、慢性心肺疾病、代谢性疾病患者)的个体(12岁以上或体重20kg以上儿童)。

【用法用量】

总体原则：单次口服给药，需根据适应症(治疗或预防)、年龄及体重精确计算剂量。10mg与20mg片剂生物不等效，20mg以上剂量禁止使用10mg片剂替代。

治疗用药：

成人及12岁以上青少年：

体重≥80kg：80mg(20mg片剂4片或颗粒剂8包)。

体重<80kg：40mg(20mg片剂2片或颗粒剂4包)。

12岁以下儿童：

体重≥40kg：40mg(20mg片剂2片或颗粒剂4包)。

体重20kg至<40kg：20mg(20mg片剂1片或颗粒剂2包)。

体重10kg至<20kg：10mg(10mg片剂1片或颗粒剂1包)。

体重<10kg：1mg/kg(颗粒剂按体重计算，最低至4kg)。

预防用药：

成人及12岁以上青少年：剂量同治疗用药(80mg或40mg)。

12岁以下儿童(仅限体重20kg以上)：

体重≥40kg：40mg。

体重20kg至<40kg：20mg。

体重<20kg的儿童预防用药未获批准。

关键注意事项：治疗应在症状出现48小时内启动，预防应在接触患者48小时内开始。颗粒剂与20mg片剂生物等效，但10mg片剂不可用于组合高剂量。

【不良反应】

常见不良反应：腹泻。

少见不良反应：恶心、呕吐、头痛、ALT/AST升高。

严重不良反应(频率不明)：

过敏反应：休克、血管性水肿、皮疹、荨麻疹。

出血倾向：血便、鼻衄、血尿。

神经系统异常：可能致跌倒的异常行为(如狂奔、徘徊)。

结肠缺血：表现为腹痛、血性腹泻。

监测建议：用药后数日内需观察出血体征及精神症状。

【注意事项】

耐药性管理：低体重儿童中低敏感性病毒株出现频率较高，需优先考虑其他抗流感药物，避免社区传播。

感染鉴别：玛巴洛沙韦对细菌感染无效，需排除合并细菌感染或误诊情况。

预防用药限制：预防不能替代疫苗接种，仅适用于特定高危人群。

用药时机：治疗与预防均强调48小时时间窗，超时有效性未证实。

安全警示：流感本身可引发异常行为，患者需有看护以防跌倒(尤其发热初48小时)。颗粒剂需从PTP铝箔取出服用，避免食管穿孔风险。

实验室监测：长期或重复用药时建议监测肝酶及凝血参数。

【特殊人群用药】

孕妇：动物试验未显示致畸性，但高剂量致家兔流产及肋骨异常。人类数据有限，仅当治疗获益大于潜在风险时使用。

哺乳期女性：药物是否入乳未知，但大鼠乳汁中检出。应权衡母乳喂养益处与药物暴露风险，决定暂停哺乳或停药。

具有生殖潜力的男性和女性：说明书中尚未明确。

儿童使用：新生儿及低出生体重儿无临床数据，禁用;婴儿易发生维生素K缺乏性出血，用药前需确认已补充维生素K;低体重儿童(尤其<20kg)耐药风险高，需严格评估用药必要性。

老年人使用：生理功能减退，需加强临床观察，但药代动力学与年轻成人无显著差异。

肾功能损害：说明书中尚未明确。

肝功能损害：中度肝损害(Child-PughB级)患者暴露量增加，重度肝损害患者无数据，需谨慎使用。

【禁忌症】

对巴洛沙韦马布昔酯或任何辅料过敏者禁用。

【药物相互作用】

华法林：可能延长凝血酶原时间，机制不明，联用需监测凝血功能。

伊曲康唑(P-糖蛋白抑制剂)：使巴洛沙韦活性体Cmax及AUC分别增加33%和23，需调整监测。

丙磺舒(UGT抑制剂)：降低巴洛沙韦活性体暴露量(Cmax及AUC降至0.79和0.75倍)。

瑞舒伐他汀(BCRP底物)：他汀暴露量降低17%，需评估降脂疗效。

地高辛(P-糖蛋白底物)及咪达唑仑(CYP3A底物)：无显著相互作用。

【药物过量】

说明书中尚未明确。

【药代动力学】

吸收：口服后4小时达峰，高脂餐使Cmax及AUC降低48%和36%，建议空腹服用。

分布：蛋白结合率93%，血细胞渗透率50%，表观分布容积未明确。

代谢：经肠酯酶水解为活性体，次要途径包括UGT1A3葡萄糖醛酸化和CYP3A4氧化。

排泄：粪便排泄为主(80%)，尿中排泄14.7%，活性体半衰期约100小时。

特殊人群：中度肝损害患者AUC增加至1.1倍，老年及儿童群体药代参数与成人相当。

【贮存方法】

请在原包装中密封保存，置于30°C以下的干燥处，避免儿童触及。