老挝卢修斯阿培利司中文说明书价格

【通用名称】阿培利司，阿博利布，阿培利斯

【英文名称】Alpelisib，Piqray，Vijoice，LuciAlpe

【剂型规格】150mg*28片

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【上市时间】2019年5月24日获美国FDA批准上市;中国尚未正式上市，处于上市评审中

【作用机制】

阿培利司是一种选择性的磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑制剂。PI3K/AKT信号通路的异常激活是肿瘤进展和内分泌治疗耐药的最常见原因，约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。阿培利司通过特异性抑制PI3Kα亚型，阻断异常的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。

【适应症】

本品适用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联合使用，治疗以下患者：

用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，具体适用人群包括：

内分泌治疗期间或治疗后出现疾病进展的绝经后女性患者

内分泌治疗期间或治疗后出现疾病进展的男性患者

需经FDA批准的检测方法确认PIK3CA突变状态

其他适应症：2022年4月6日，美国FDA加速批准阿培利司用于治疗需要全身治疗的PIK3CA相关过度生长谱(PROS)成人和2岁及以上儿童患者;此外，该药还在探索用于头颈部鳞状细胞癌、子宫内膜癌和某些类型的胃癌等。

中国上市状态：截至2026年，阿培利司尚未在中国大陆正式获批上市，也未被纳入中国医保报销范围。目前在中国处于上市评审阶段，国内患者无法从正规渠道合法购买，可通过正规跨境医疗机构或海外就医途径获取。

【用法用量】

1. 推荐剂量

标准剂量：300mg(2片150mg)，每日一次，与食物同服

口服给药：整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开;药片破损、裂开或不完整时不应服用

建议每日固定时间服药，以确保平稳的血药浓度

2. 与氟维司群的联合用药方案

氟维司群给药方案：第1天、第15天、第29天各注射500mg;之后每月一次

高血糖等不良反应的处理：可能需暂停用药、减少剂量或停药

3. 漏服/呕吐处理

漏服：在常规服药时间后9小时内，可随餐补服;超过9小时则跳过当日剂量，次日按时服药

呕吐：不建议当日补服，次日按常规时间恢复给药

4. 剂量调整方案

调整等级剂量方案

起始剂量300mg每日一次

首次减量250mg每日一次

第二次减量200mg每日一次

不耐受200mg者永久停药

特殊人群剂量：

肝功能受损：重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者禁用

肾功能不全：eGFR≥30mL/min的患者慎用，需密切监测

【常见不良反应】

发生率≥20%的不良反应[11†L21-L22]：

不良反应类型常见表现发生率

心血管周围水肿、疲劳、头痛15%-42%

皮肤科皮疹、脱发、瘙痒、干燥症18%-52%

内分泌和代谢高血糖、γ-GT升高、血钙降低52%-65%

胃肠道腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎18%-58%

血液学淋巴细胞减少、血小板下降14%-52%

肝肾血清肌酐升高、ALT升高44%-67%

需要特别关注的不良反应：

高血糖(发生率高达65%)

PI3Kα抑制后外周组织葡萄糖摄取减少，引发胰岛素抵抗

治疗前需检测空腹血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)

HbA1c≥8%或空腹血糖≥160 mg/dL时，需先启动降糖治疗

治疗期间每2周监测空腹血糖至稳定，随后每月复查

空腹血糖持续>250 mg/dL或HbA1c>9%时，需暂停用药

严重皮肤不良反应(SCARs)

包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、多形红斑(EM)

出现皮疹或皮肤症状时，应立即停药并就医

确诊SJS、TEN或EM的患者，应永久停用本品

肺炎/间质性肺病

监测呼吸道症状，出现呼吸困难时应立即就医

确诊后需暂停或永久停用

腹泻(发生率58%)

严重腹泻可能导致脱水

需及时补充水分，必要时使用止泻药

胚胎-胎儿毒性

可能对胎儿造成伤害

育龄女性治疗期间和停药后1周内必须采取有效避孕措施

【重要注意事项】

1. 禁忌症

对阿培利司或其任何成分过敏者

重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者

妊娠期和哺乳期妇女

2. 用药前必须检测

PIK3CA基因突变检测：必须使用FDA批准的检测方法确认突变状态

血糖检测：检测空腹血糖和HbA1c

妊娠检测：有生育能力的女性治疗前需确认妊娠阴性

3. 药物相互作用

CYP3A4抑制剂：可能增加阿培利司血药浓度，需警惕

CYP3A4诱导剂：可能降低药效，需谨慎合用

与其他药物合用前需咨询医生或药师

4. 哺乳期用药：建议在治疗期间和停药后1周内停止哺乳

【临床疗效数据】

阿培利司的临床价值主要在III期SOLAR-1研究中得到验证：

SOLAR-1研究主要结果(共纳入572例HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，其中341例存在PIK3CA突变)：

无进展生存期(PFS) ：阿培利司联合氟维司群组的中位PFS为11.0个月，而对照组仅为5.7个月。疾病进展或死亡风险降低约35%

客观缓解率(ORR) ：阿培利司组为35.7%，对照组为16.2%

疾病控制率：均显著提高

PIK3CA野生型患者：阿培利司无明显优势，凸显基因检测的重要性

真实世界研究已证实阿培利司的疗效与临床试验结果高度一致。