老挝卢修斯恩曲替尼中文说明书

【通用名称】恩曲替尼，罗圣全

【英文名称】Entrectinib，Rozlytrek，Aentrek，LuciEntre

【剂型规格】100mg*60粒胶囊，200mg*90粒胶囊

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【作用机制】独特的多靶点抑制与CNS穿透性

恩曲替尼是一种强效的口服TRK(神经营养原肌球蛋白受体激酶)、ROS1和ALK抑制剂，通过穿透血脑屏障实现“脑部强效”控制，从而成为唯一被证实针对原发性和转移性中枢神经系统疾病具有明确疗效的TRK抑制剂。其机制在于精准结合TRK家族蛋白(TRKA/B/C)、ROS1及ALK蛋白，阻断由其驱动的下游信号传导。

【适应症与适用人群】

本品适用于两大核心患者群体：

实体瘤患者(成人及≥1月龄儿童)：实体瘤必须携带NTRK融合基因且患者处于局部晚期、转移状态或手术可能导致严重并发症，以及无满意替代治疗的复发或难治性疾病中，经充分验证的检测方法确诊为NTRK基因融合阳性且无已知获得性耐药突变。

非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者：适用于局部晚期或转移性ROS1阳性患者，需在治疗前进行严格的基因筛查。

【用法用量】

本品应根据BSA或病情个体化制定用量：

成人及BSA≥1.51m²儿童：每日600mg口服一次;ROS1阳性NSCLC同样推荐每日相同。

BSA 1.11~1.50 m²儿科：每日400mg(<12岁或其他标准需调整);BSA 0.81~1.10 m²：每日300mg;BSA 0.51~0.80 m²：每日200mg;BSA≤0.50 m²：每日300mg/m²;1-6月龄儿童则用250mg/m²每日一次。

特殊事项：应整粒吞服，可与或不与食物同服，但应避免饮用葡萄柚汁;如漏服不超过12小时可当日补服，漏服超过则跳过。若发生呕吐无需立即加补。

【不良反应及监测】

最常见(≥20%)不良反应包括疲劳、便秘、腹泻、头晕、味觉倒错、水肿、体重增加、贫血、认知障碍、肌酐升高、恶心、感觉迟钝、疼痛、咳嗽或发热等。≥3级的严重不良事件报告包括呼吸困难、肌痛和心肌病等。

特别需监测的警告与注意事项：

心脏毒性：治疗前应充分评估左心室射血分数(LVEF)，已有或新发生充血性心力衰竭(CHF)需暂停治疗或永久停药。

中枢神经系统/骨骼/肝脏影响：可能出现认知障碍/情绪障碍/骨骼骨折、肝损伤等，需每月监控肝功能。

高尿酸血症及胚胎胎儿危害：治疗期间需定期检测尿酸，育龄女性必须从治疗前至末次给药后5周使用有效避孕。

【药物代谢与相互作用】

本品主要经CYP3A4代谢，因此应避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂(如克拉霉素、利福平)合用，否则可导致血药浓度显著升高或降低。

【临床疗效】

基于关键整合分析三项I/II期试验(ALKA-372-001、STARTRK-1、STARTRK-2)，恩曲替尼客观缓解率达64.5%，在NTRK融合NSCLC中显示出卓越的抗肿瘤反应，并持续获益并延长缓解时间。2026年研究持续验证其阳性结果并被NCCN指南优先推荐作为ROS1重排一线治疗。

【医保与费用】

本品作为国家医保乙类谈判药物，协议期至2027年12月31日。原研价格为10,000元以上/盒(部分规格)，入保后患者自付费用大幅降低，2025年起各省实际报销比例可达40~60%。本品已纳入湖南等地方医保限价支付，也推动海内外众不同仿制版本出现。