老挝卢修斯宗艾替尼(宗格替尼)中文说明书

【通用名称】宗艾替尼、Zongertinib

【商品名称】圣赫途、Hernexeos

【其他名称】宗格替尼、佐博替尼、BI-1810631

【剂型规格】药片：60mg*60片/盒

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

宗艾替尼是一种突破性的口服靶向药，适用于治疗存在HER2(ERBB2)激活突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

具体适用人群： 既往接受过至少一种系统治疗后，疾病进展的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

关键前提： 用药前必须通过国家药品监督管理局(NMPA)或美国FDA批准的检测方法(如Oncomine Dx Target Test)确认肿瘤存在HER2酪氨酸激酶结构域(TKD)激活突变。这是确保疗效的必要步骤。

【用法用量】

推荐剂量(根据体重)：

体重 < 90 kg：每次120毫克(即2片60mg)，每日一次。

体重 ≥ 90 kg：每次180毫克(即3片60mg)，每日一次。

服用方法： 每日一次，固定时间服用。可与食物同服或不同服，需整片用水吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。

治疗周期： 持续服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服处理： 若漏服时间小于12小时，应尽快补服;若超过12小时，则跳过该次剂量，按原计划服用下一次，切勿一次服用双倍剂量。

【不良反应与警告】

宗艾替尼整体耐受性良好，治疗相关严重不良事件发生率较低。但仍需警惕以下情况：

常见不良反应(≥20%)：包括腹泻、皮疹、疲劳、恶心等。

需要监测的严重不良反应(黑框警告)：

肝毒性：可能引发严重甚至危及生命的肝损伤。治疗期间需定期监测肝功能(转氨酶、胆红素)，前12周每2周一次，之后每月一次。

左心室功能障碍：可能影响心脏功能。治疗前及治疗期间应定期评估左心室射血分数(LVEF)。

间质性肺病/肺炎：可能发生严重肺部炎症。患者若出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热，需立即就医。

【临床疗效数据】

宗艾替尼的获批基于关键的Beamion LUNG-1 Ib期研究，其疗效数据显著：

疗效指标数据结果 (队列1， 120mg剂量组)说明

客观缓解率 (ORR)71% (95% CI: 60-80)意味着71%的患者肿瘤显著缩小。

疾病控制率 (DCR)96%意味着96%的患者肿瘤得到控制(缩小或稳定)。

中位缓解持续时间 (DoR)14.1个月疗效维持的中位时间。

中位无进展生存期 (PFS)12.4个月疾病未进展的中位时间。

对脑转移的颅内ORR41%显示药物对脑转移病灶也有效。

【药物相互作用与注意事项】

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)：会显著降低宗艾替尼血药浓度，影响疗效，应避免合用。如必须使用，需在医生指导下大幅增加宗艾替尼剂量。

BCRP底物药物(如某些他汀、抗肿瘤药)：宗艾替尼可能增加这些药物的血药浓度，从而增加其副作用风险，合用时需谨慎监测。

葡萄柚/塞维利亚橙：食用其制品可能影响药物代谢，治疗期间应避免。

【特殊人群用药】

孕妇：基于作用机制可能对胎儿造成伤害，禁用。育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少2周内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女：建议治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。

儿童：安全性和有效性尚未确立。

老年人：临床研究未发现与年轻成人的显著差异。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许在15°C-30°C之间短途携带。

置于原包装中，防潮。

开瓶后，请在3个月内使用完毕。