老挝卢修斯奎扎替尼中文说明书

【通用名称】奎扎替尼

【英文名称】Quizartinib，Vanflyta

【剂型规格】17.7mg*14片剂，26.5mg*14片剂

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【适应症】

本品适用于与标准化疗(阿糖胞苷和蒽环类药物诱导及阿糖胞苷巩固)联合使用，并在巩固化疗后作为单药维持治疗，用于治疗经FDA批准的检测方法证实为FLT3内部串联重复(FLT3-ITD)突变阳性的新诊断急性髓系白血病(AML)成人患者。

【作用机制】

FLT3-ITD突变可导致FLT3受体持续自磷酸化，并异常激活下游信号通路，驱动白血病细胞无限增殖，因此该突变与高白血病负荷、化疗耐药及高复发风险密切相关。

奎扎替尼是一种高选择性II型FLT3抑制剂，能够与ATP结合袋中FLT3的非活性构象结合，有效抑制FLT3的自身磷酸化，阻断FLT3-ITD依赖性的细胞增殖。由于其对靶点的结合高度特异，可降低I型FLT3抑制剂常见的脱靶效应，减少不必要的药物不良反应。

【用法用量】

治疗分为三个阶段：

诱导阶段(最多2个周期) ：在28天周期中，与“7+3”方案化疗联合，于第8天至第21天每日口服奎扎替尼35.4mg。

巩固阶段(最多4个周期) ：在28天周期中，与阿糖胞苷联合，于第6天至第19天每日口服35.4mg。

维持阶段(最多36个周期) ：单药每日口服，无周期中断。仅当QTcF≤450ms时，第1周期前14天每日口服26.5mg，从第15天起增加至53mg每日一次。

服药时需每日固定时间整片吞服。若进行造血干细胞移植，需在预处理方案开始前7天停药。

【关键不良反应与黑框警告】

FDA黑框警告明确指出本品可能引起QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和心脏骤停。在开始治疗前及治疗期间，必须定期进行心电图检测并监测血钾、血镁水平。禁用于先天性长QT综合征、严重低钾/低镁血症或有室性心律失常史的患者。

其他常见不良反应包括：发热性中性粒细胞减少、血小板减少、QT延长、腹泻、恶心、口腔黏膜炎等。

需要特别关注：65岁以上老年患者早期治疗阶段感染致死率相对更高，应密切监测。

【临床疗效】

奎扎替尼的获批主要基于全球III期QuANTUM-First研究。中位随访39.4个月时，奎扎替尼联合化疗组的中位无事件生存期(EFS)为18.8个月(vs 安慰剂组9.9个月)，中位总生存期尚未达到(vs 29.3个月)，实现了统计学与临床意义的双重获益。

【患者重要提示】

服药期间如出现不规则心跳、头晕、昏厥、癫痫发作，应立即停药并就医;

需随身携带患者钱包提示卡，并向所有医疗人员出示;

育龄女性在治疗期间及停药后7个月内必须采取有效避孕措施;男性伴侣需避孕至停药后4个月;

哺乳期禁止用药，且停药后1个月内不应恢复哺乳。

【中国上市与医保现状】

截至2026年5月，奎扎替尼原研药尚未在中国大陆正式获批，也未纳入国家医保目录，患者主要通过海外购药或参与临床研究获取。目前海外有仿制药上市(如老挝卢修斯制药)，月治疗费用约3,600元人民币左右，大幅降低了患者的用药负担。