老挝卢修斯替那帕诺中文说明书

【通用名称】替那帕诺，特纳帕诺，万缇乐

【英文名称】Tenapanor，IBSRELA，XPHOZAH

【剂型规格】30mg*14片

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【中国上市】2025年2月20日获NMPA批准(万缇乐®)，2025年12月纳入国家医保乙类目录

【贮藏条件】20℃至25℃密封保存，防潮避光，允许15℃至30℃短途运输

【独特的作用机制】

替那帕诺是一种首创口服钠/氢交换蛋白3(NHE3)抑制剂。NHE3是一种表达于小肠和结肠上皮顶端表面的逆向转运蛋白，负责介导肠道钠离子的吸收。替那帕诺通过特异性抑制NHE3，发挥双重作用：一方面，抑制肠道钠吸收可使肠腔内水分增加，改善便秘型肠易激综合征的核心症状;另一方面，通过降低细胞旁途径的磷酸盐渗透性减少肠道磷吸收，帮助控制慢性肾脏病(CKD)成人透析患者的血磷水平。其作用局限于肠道，不被全身吸收。

【适应症与适用人群】

本品适用于：

CKD成人透析患者的高磷血症：作为对磷酸盐结合剂应答不充分或不能耐受任何剂量磷酸盐结合剂治疗的附加治疗。

成人便秘型肠易激综合征(IBS-C) ：用于症状治疗。

重要提示：6岁以下儿科患者禁用;已知或疑似机械性胃肠道梗阻的患者禁用。

【用法用量】

高磷血症：推荐剂量为30mg，每日两次，在当天的第一餐和最后一餐(即早餐和晚餐)之前口服。应指导患者不要在血液透析前服用，而应在透析后的下一餐前服用。可依据血清磷水平和胃肠道耐受性进行剂量调整。

IBS-C：推荐剂量为50mg，每日两次，在早餐和晚餐前立即服用。

漏服处理：如果漏服，应跳过漏服的剂量，在常规预定时间服用下一剂，不可双倍服药。

透析前或透析后：详见上述注意事项。

【不良反应与黑框警告】

FDA黑框警告：本品禁用于6岁以下的儿科患者。在幼年大鼠研究中，替那帕诺因推测导致的严重脱水而致死。

最常见不良反应(发生率≥2%)：腹泻(IBS-C临床试验中发生率15-16%，严重腹泻2.5%;高磷血症临床试验中发生率43-53%)、腹胀、排气增多、头晕。

需要特别关注的不良反应：

严重腹泻风险：本品可引起严重腹泻。如发生严重腹泻，应暂停治疗并积极补液。

脱水与电解质紊乱：腹泻持续可能导致脱水，需及时补液并报告医生。

药物相互作用与监测：OATP2B1底物(如依那普利、阿托伐他汀、非索非那定)的暴露可能降低，建议监测疗效并可能需要增加剂量。此外，聚磺苯乙烯钠(SPS) 与本品应至少间隔三个小时分开给药。

【重要注意事项】

禁忌症：6岁以下儿科患者。已知或疑似机械性胃肠道梗阻的患者。

特殊人群用药：肾或肝功能不全无需调整剂量。妊娠期数据有限，但由于全身吸收极少，预计不会对胎儿产生暴露风险;哺乳期数据不足，应谨慎使用。

【临床疗效】

高磷血症方面，中国Ⅲ期研究(TEN C-03-002)显示，在150例维持性血液透析患者中，治疗4周后血磷水平较基线降低的组间差异为-1.17 mg/dL(P<0.001)，血磷达标率升至44.59%。联合用药研究也显示，加用替那帕诺后血磷达标率可提升至72.6%。IBS-C方面，两项Ⅲ期试验均证实可显著缓解便秘和腹痛。

【患者用药指南】

每天清晨和睡前(即早餐和晚餐前)按时服药30mg(2片15mg或3片10mg)，用一杯水送服。切记：不在透析前服用，而在透析后的下一餐前服用。

治疗期间多饮水，出现稀便或腹泻时可适当补液;若严重腹泻持续超过24小时，暂停用药并咨询医生。

定期每月复查血磷、血钠及肾功能。

6岁以下儿童绝对禁用;6-12岁儿童应避免使用。妊娠期及哺乳期女性应慎用。

如同时服用依那普利等降压药，或阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等他汀类降脂药，需密切监测血压或血脂;如正在使用聚磺苯乙烯钠(降钾树脂)，须与本品至少间隔3小时分开服用。

育龄女性在治疗期间应采取有效避孕措施，因现有数据无法完全排除潜在胚胎风险。