老挝卢修斯艾乐替尼中文说明书

【通用名称】阿来替尼，安圣莎，艾乐替尼

【英文名称】Alectinib，Alecensa

【剂型规格】150mg*56粒片剂

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【适应症与适用人群】

本品用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌，包括：

术后辅助治疗：ⅠB期(肿瘤≥4cm)至ⅢA期ALK阳性NSCLC，肿瘤完全切除后的辅助治疗，持续2年或直至疾病复发。

晚期一线治疗：ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线靶向治疗。

二线及后线治疗：对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者的后续治疗。

重要提示：用药前须经国家药品监督管理局批准的检测方法确认ALK基因融合阳性。

独特的作用机制

ALK基因突变在非小细胞肺癌中占比约3%-5%，是一种罕见但非常凶险的肺癌亚型，易发生脑转移。艾乐替尼通过高选择性抑制ALK蛋白及其下游PI3K/AKT/mTOR和RAS/MEK/ERK信号通路，阻断肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。与第一代克唑替尼不同，艾乐替尼并非P-糖蛋白底物，能够高效穿透血脑屏障并蓄积于中枢神经，对脑转移灶具有强效清除作用。

【用法用量】

标准剂量：600mg口服，每日两次(每次4粒150mg胶囊)，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。每日固定时间服药，整粒吞服，必须与食物同服以提高生物利用度。

剂量调整(因严重不良反应时)：

首次减量：450mg(3粒)，每日两次

第二次减量：300mg(2粒)，每日两次

如仍不耐受300mg每日两次，应永久停药

漏服处理：如漏服一次剂量，若距离下次服药时间超过6小时，可补服一次剂量;若服药后发生呕吐，按计划在常规时间服用下一剂。

【核心不良反应管理】

常见不良反应(发生率≥20%)：便秘、疲劳、水肿(四肢/眼周)、肌肉疼痛、恶心、肝酶升高。

需要特别关注：

肝毒性：可出现ALT/AST升高，治疗前及治疗期间每2-3周监测肝功能。ALT/AST超过5倍正常值上限伴总胆红素≤2倍时，暂停给药恢复后减量重启;ALT/AST超3倍伴总胆红素超2倍(无胆汁淤积/溶血)，永久停药。

间质性肺病/肺炎：一旦发生任何级别ILD/肺炎，须永久停药。

肾功能障碍：3级肾损伤(血肌酐>3倍正常值)暂停给药，恢复至≤1.5倍后减量重启;4级肾损伤永久停药。

心动过缓：心率<50次/分时，需调整或暂停给药，恢复后减量重启。

特殊人群：轻度或中度肾损害及轻度肝损害无需调整剂量;中重度肝功能不全尚未充分研究，不建议使用;65岁以上老年人无需剂量调整;18岁以下安全性和有效性未确定。

【临床疗效】ALEX研究5年随访最终OS数据

艾乐替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的疗效在全球III期ALEX研究(2025年ESMO公布最终数据，中位随访53.5个月)中得到充分验证，对脑转移患者具有独特优势。

疗效指标艾乐替尼组克唑替尼组

中位总生存期81.1个月(约6.8年)54.2个月

中位缓解持续时间42.3个月(约3.5年)11.1个月

中位无进展生存期34.8个月10.9个月

死亡风险降低22%(HR=0.78)—

脑转移亚组表现：

基线有脑转移者，艾乐替尼中位OS达63.4个月，克唑替尼仅30.9个月

脑转移患者颅内容观缓解率达85.7%，疾病进展或死亡风险降低约60%

艾乐替尼将患者脑转移进展风险降低84%

艾乐替尼在亚洲人群中同样表现出卓越疗效，ALESIA研究中亚洲人群PFS同样达到克唑替尼的3倍以上。

【医保与价格】(2025-2026年更新)

艾乐替尼已纳入国家医保乙类目录，2025年医保支付价约14,166-15,232元/盒(150mg×224粒)，限ALK阳性ⅠB期至ⅢA期NSCLC术后辅助治疗及晚期NSCLC患者。按70%报销比例计算，患者月自付费用约4,250-4,570元/月。