老挝卢修斯色瑞替尼中文说明书

【通用名称】色瑞替尼，赛瑞替尼，赞可达

【英文名称】Ceritinib，Zykadia

【剂型规格】150mg*50粒胶囊

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保类别】2025版国家医保乙类

【贮藏条件】不得高于25℃，防潮避光

【适应症与适用人群】

本品用于经国家药监局批准的检测方法证实为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。该药可作为一线治疗用于初治患者，也可用于既往接受过克唑替尼治疗后进展或不耐受的后线治疗。

ALK基因融合在NSCLC中的发生率为2%-7%，是驱动肿瘤进展的关键分子事件。色瑞替尼在体外激酶试验中对ALK的半数抑制浓度低至0.2 nM(IC₅₀ ≈ 0.2 nM)，效力较克唑替尼显著提升。在临床前模型中，该药物对携带L1196M等常见耐药突变的肿瘤细胞亦表现出强效抑制作用，为克服克唑替尼耐药提供了靶向解决方案。

重要提示：用药前须使用经充分验证的检测方法确认ALK融合阳性，并在有经验的医疗机构和医师指导下使用。

【用法用量指南】

项目内容

标准剂量450mg(3粒)，每日一次

服药方法与食物同服，整粒吞服

服药时间每日固定时间服药

漏服/呕吐如距下次服药间隔≥12小时可补服;因呕吐漏服者不应补服

以400mg/kg体重的剂量连续28天口服给药，待评估至6周及随后每月随访一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整方案：若因不良反应需要减量，首次减量至300mg每日一次，第二次减量至150mg每日一次。无法耐受150mg每日一次的患者应永久停药。若需与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用，色瑞替尼剂量应减少约三分之一，取整至最接近的150mg倍数。

特殊人群：

轻中度肾功能不全(CrCl ≥30 mL/min)无需调整剂量;严重肾功能不全(CrCl <30 mL/min)缺乏数据

轻度肝损害无需调整;重度肝损害(Child-Pugh C级)剂量减少约三分之一

18岁以下儿童安全性尚未确定

【特殊警告与注意事项】

腹泻与呕吐：可导致严重胃肠道反应。如止吐或止泻治疗后仍未见缓解，应暂停用药，待恢复后以低剂量重启。

肝毒性：可致ALT/AST升高。治疗期间至少每月监测肝功能，根据肝酶水平调整剂量或永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率为2.4%。若确诊为治疗相关的ILD/肺炎，须永久停药。

QT间期延长：在充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或正在使用已知可延长QT间期药物的患者中，应定期监测心电图和电解质。QTc >500ms时应暂停给药，待恢复后减量重启;发生尖端扭转型室性心动过速者须永久停药。

高血糖：治疗前及治疗期间定期监测空腹血糖，必要时启动降糖治疗。

心动过缓：出现症状性心动过缓时应暂停给药;如无法归因于其他药物，减量重启。

高脂血症：可致脂肪酶/淀粉酶升高，超过2倍ULN时暂停给药，恢复至<1.5倍ULN后减量重启。

胚胎-胎儿毒性：育龄期女性治疗期间及停药后6个月内应采取有效避孕措施;有生育能力的男性停药后3个月内也须严格避孕。

其他不良反应：如出现胰腺炎、严重出血事件、视觉障碍或皮疹，应根据严重程度暂停或永久停药。

【常见不良反应】

以下数据源自7项临床研究中925例接受750mg空腹给药的ALK阳性NSCLC患者(中位暴露44.9周)。450mg随餐给药方案的耐受性显著优于空腹给药方案。

不良反应发生率3/4级(≥5%)

腹泻85%6%

恶心69%5%

呕吐67%5%

肝酶升高65%11%

疲劳52%5%

食欲下降34%—

体重减轻28%—

血肌酐升高26%—

贫血22%—

【临床疗效数据】

ASCEND-4研究(初治ALK+NSCLC患者)：

疗效指标色瑞替尼组(n=189)化疗组(n=187)

中位PFS(IRC评估)16.6个月8.1个月

进展/死亡风险降低45%(HR 0.55, 95% CI: 0.42-0.73)—

客观缓解率(ORR)72.5%26.7%

中位缓解持续时间23.9个月11.1个月

伴脑转移者颅內ORR72.7%(12周颅内缓解率)27.3%

无基线脑转移者中位PFS26.3个月8.3个月

此项国际多中心III期随机开放标签研究共纳入376例初治ALK阳性晚期非鳞NSCLC患者，57%为女性，中位年龄54岁，32%基线存在中枢神经系统转移。色瑞替尼组因AE终止治疗的比例仅5.3%，低于化疗组的11.4%。

ASCEND-5研究(克唑替尼经治进展后，n=231)：色瑞替尼组经BIRC评估的中位PFS为5.4个月，化疗组为1.6个月(HR=0.49，P<0.001)，ORR为39.1%对比5.7%，证实其在后线治疗中的显著优势。

【医保与价格】(2026年更新)

色瑞替尼已纳入2025版国家医保乙类目录，限ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。医保前月治疗费用约5-8万元，医保中标价格约为15000元/盒。随餐服药给药方案(450mg每日一次)相比原空腹给药方案(750mg每日一次)显著改善了患者的耐受性，也有助于降低药费负担。