老挝卢修斯厄洛替尼中文说明书

【通用名称】盐酸厄洛替尼片，特罗凯

【英文名称】Erlotinib，Tarceva

【剂型规格】150mg*30片

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保类别】国家医保乙类，2026年在保

【贮藏条件】密封，30℃以下保存，防潮避光

【作用机制】

厄洛替尼是第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤细胞表面的EGFR过度激活可驱动其不受控制的增殖，而厄洛替尼通过可逆性结合EGFR激酶域的三磷酸腺苷结合位点，抑制受体胞内段的自体磷酸化，从而阻断下游MAPK和PI3K/AKT信号通路的异常传导，最终抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与化疗相比，厄洛替尼作为一种小分子靶向药物，能够更直接地作用于癌细胞，副作用通常较轻，但仍需规范使用和监测。

耐药机制：厄洛替尼作为第一代EGFR-TKI，中位无进展生存期约10个月后，绝大多数患者会产生获得性耐药，其中约50%-60%的耐药机制源于EGFR 20号外显子T790M突变。对于T790M突变阳性患者，可换用第三代EGFR-TKI奥希替尼等进行序贯治疗。

【适应症与适用人群】

厄洛替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，覆盖以下治疗阶段：

一线治疗：初治时即作为靶向治疗方案

维持治疗：含铂化疗后疾病稳定患者的延续用药

二线及以上治疗：既往至少接受过一次化疗进展后的后续治疗

重要提示：在考虑本品用于局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗或维持治疗前，必须对患者进行EGFR突变状态检测(推荐检测外显子19缺失和21号外显子L858R突变)，检测结果为阳性方可使用。EGFR突变阴性的患者用药效果有限，不推荐单药使用。此外，厄洛替尼联合含铂化疗方案一线治疗未增加临床获益，不推荐用于此情况。

【用法用量】

标准剂量：150mg(1片)，每日1次，至少在饭前1小时或饭后2小时服用(因食物可显著影响药物吸收率)。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

服用方法：每日固定时间整片口服。如漏服且距离下次服药时间超过12小时，可补服;不足12小时则跳过，禁止双倍剂量服用。

剂量调整方案：如果必须减量，每次减少50mg(150mg→100mg→50mg)。

减量层级日剂量

标准剂量150mg

首次减量100mg

二次减量50mg

特殊人群：吸烟患者厄洛替尼暴露量降低50%-60%，最大耐受剂量可增至300mg，但戒烟后需恢复至150mg标准剂量。

漏服处理：如漏服且距离下次服药时间超过12小时，可补服;不足12小时则跳过，禁止双倍剂量服用。

确诊T790M耐药突变后：可在医生指导下转换为第三代EGFR-TKI治疗。

【常见不良反应管理】

厄洛替尼的总体耐受性优于传统化疗，但不良反应管理仍是治疗成功的关键。

1. 皮疹与皮肤反应

发生率：约75%的患者发生皮疹，是最常见的副作用

发生时间：常发生于治疗的第1、2周，2-3周后达到高峰

皮疹分级管理：轻度皮疹局部使用炉甘石洗剂或克林霉素凝胶，避免阳光直射;中度皮疹口服氯雷他定、氯雷他定或米诺环素;重度皮疹需立即停药并就医

需立即就医的情况：出现严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病变

预后预测价值：皮疹的严重程度可以预示临床疗效

2. 腹泻

发生率：约55%的患者发生腹泻，同样为最常见副作用

分级管理：轻度腹泻(≤4次/天)口服洛哌丁胺或蒙脱石散，同时补充水分和电解质;严重腹泻(>4次/天)需立即就医，可能需要静脉补液或暂停治疗

重要警示：罕见发生伴随低钾血症和肾衰竭的严重脱水，主要发生在接受同步化疗的患者中

3. 间质性肺病(ILD)/肺炎

发生率：约0.6%-1.2%，各研究数据不一，总体罕见，但可能致命

需警惕的症状：突发呼吸困难、低氧血症、持续咳嗽和发热

发生时间：症状可在服药后5天至9个月以上出现(中位39天)

处理：出现以上症状应立即暂停治疗，进行诊断评估。一旦确诊ILD，应立即永久停用厄洛替尼，并给予适当的治疗(如激素治疗)

4. 肝毒性

厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。治疗期间应定期监测肝功能

总胆红素>3倍正常上限或转氨酶>5倍正常上限时应中断或停用

肝功能衰竭患者应停止使用厄洛替尼

5. 其他不良反应：可出现角膜溃疡等眼部不良反应;脱水且有肾衰竭风险的患者应中断或停止用药。

【用药注意事项】

禁忌症：对厄洛替尼或其任何成分过敏者禁用;严重肝功能损害患者慎用。

基因检测：用药前必须经三级甲等医院确诊为EGFR基因敏感突变阳性(19外显子缺失或21外显子L858R突变)，并提供基因检测报告及病理诊断资料。

肝功能监测：治疗期间应定期监测肝功能，出现肝功能严重异常时应中断或停止用药。

饮酒与日常活动：治疗期间应避免大量饮酒，避免暴晒以减轻皮疹，保持充分水分摄入以预防腹泻导致的脱水。

停药管理：必须停药的紧急情况包括确诊间质性肺病、严重肝功能损害(ALT/AST升高至正常值上限5倍以上)、严重腹泻伴脱水(3级以上)。任何停药决定需在肿瘤专科医生指导下进行。

长期停药警示：连续停服超过14天可能导致肿瘤进展加速，重新用药需评估疗效。

　【药物相互作用】

CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)：可显著升高厄洛替尼血药浓度，需考虑减量

CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草)：可显著降低厄洛替尼血药浓度(利福平可减少AUC的2/3-4/5)，应尽量避免使用;无法避免时考虑剂量增至300-450mg

葡萄柚/葡萄柚汁：含CYP3A4强抑制剂成分，应避免同服

吸烟：吸烟可诱导CYP1A1和CYP1A2酶活性，使厄洛替尼暴露量降低50%-60%，用药期间应戒烟

【临床疗效】

关键III期BR.21研究：厄洛替尼在EGFR突变阳性NSCLC中表现出显著的抗肿瘤活性。

突变阳性初治患者：客观缓解率(ORR)约70%-80%，中位无进展生存期(PFS)为9-11个月，中位总生存期(OS)为22-28个月

化疗失败后二/三线治疗：ORR降至约25%，疾病控制率仍可达70%

突变阴性或未知患者：ORR不足10%，指南明确不推荐单药使用

真实世界研究：每日150mg剂量下，72.7% 的晚期患者可实现肿瘤控制(CR+PR+SD)

术后辅助治疗：手术加厄洛替尼辅助治疗，可使早期NSCLC患者的2年无病生存率超过90%