老挝卢修斯卡麦角林中文说明书

【通用名称】卡麦角林

【英文名称】Cabergoline，Dostinex，Cabaser

【剂型规格】0.5mg*8片剂

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保状态】非医保

【贮藏条件】室温(15-30℃)密封保存，防潮避光

卡麦角林是一种长效口服多巴胺D2受体激动剂和麦角衍生物，其作用机制是通过激活垂体前叶的多巴胺D2受体，强力且选择性地抑制催乳素的合成与分泌。作为一线用药，卡麦角林主要用于治疗高催乳素血症相关疾病及垂体泌乳素瘤，在国外长期占据治疗指南一线地位，具有耐受性优于老药溴隐亭的优势。

【适应症与适用人群】

本品适用于以下三类核心人群：

1. 高泌乳素血症相关疾病

包括特发性高泌乳素血症、由垂体腺瘤(催乳素微腺瘤或大腺瘤)引起的高泌乳素血症。此类患者主要表现为月经不规律、溢乳和不孕。本品可有效降低血清催乳素水平，恢复正常性腺功能，并在大部分患者中实现肿瘤体积缩小。由于其对D2受体具有超长亲和力，卡麦角林对高泌乳素血症的疗效和耐受性均优于溴隐亭，是目前国际上一线推荐用药。

2. 帕金森综合征

作为左旋多巴的辅助治疗，用于改善晚期帕金森病患者的运动波动和“关期”症状。它通过与左旋多巴协同，增强中枢多巴胺效应，从而减少左旋多巴的用量。但鉴于本品存在心瓣膜病风险，国际指南建议仅将卡麦角林作为帕金森病的二线治疗用药(对非麦角类不耐受者)。

3. 抑制生理性泌乳

用于医疗原因(如死产、新生儿死亡等)需要停止哺乳的产妇。然而，该用途在国内外均为超说明书使用，中国专家及FDA均不推荐将其用于常规回奶。

【用法用量指南】

卡麦角林因其超长半衰期(63-69小时)实现了每周1-2次给药的便捷性。剂量调整必须严格遵循个体化原则及适应症分层。

1. 高泌乳素血症的治疗

起始推荐剂量为0.25mg，每周两次。根据患者血清催乳素水平和耐受情况，剂量可每4周增加0.25mg(每周两次)，常规有效治疗剂量通常为每周1.0mg，分次给药，最大剂量不超过1.0mg每周两次。为减少恶心等胃肠道反应，建议与餐同服。当达到正常催乳素水平且维持至少6个月后，可尝试停药，但大腺瘤患者的停药需极为慎重。

2. 帕金森病的辅助治疗(二线用药)

起始剂量为每日1mg，根据运动症状改善情况逐渐增加，维持剂量范围为每日2-6mg。作为辅助治疗，需与左旋多巴联用。由于帕金森病治疗所需剂量通常远高于泌乳素相关疾病，这是心瓣膜病等纤维化并发症发生的高危剂量范围，需在开始治疗前和治疗期间进行严格的超声心动图监测。

3. 抑制生理性泌乳

作为单次给药方案，可在产后第一天单次口服1mg，以抑制生理性泌乳启动。

【常见不良反应管理】

最常见不良反应(发生率≥10%)包括恶心、呕吐、眩晕、体位性低血压(建议餐后服药以减轻症状)、头痛、便秘、腹痛、疲劳、热潮红和抑郁。约68%的患者可能会出现上述轻至中度不良反应，通常在连续用药后可自行减轻，约3%的患者因不能耐受而终止治疗。

需要特别关注的严重不良反应(黑框警告)：

心瓣膜病及纤维化并发症：这是麦角类多巴胺激动剂最严重的安全隐患。长期和/或高剂量(如帕金森病用药)使用可导致心瓣膜纤维化、心包炎和腹膜后纤维化。根据国家药监局药物警戒及英国MHRA要求，本品禁用于有肺、心包、腹膜后纤维化疾病史或有解剖学意义上的心瓣膜疾病的患者。建议在开始治疗3-6个月内进行超声心动图检查(心脏彩超)，以后至少每隔6-12个月复查一次。

精神及冲动控制障碍：约1%的患者可能出现病理性赌博、性欲亢进、强迫性消费等行为。家属应协助观察行为变化，一旦发现需立即联系医生减量或停药。

【重要注意事项】

禁忌症：对麦角衍生物过敏者禁用;未控制的高血压及妊娠毒血症患者禁用;严重心血管疾病、雷诺氏综合征、肝功能不全患者慎用。

药物相互作用：禁止与多巴胺拮抗剂(如甲氧氯普胺、氯丙嗪等吩噻嗪类)合用，这会降低卡麦角林的疗效。与其他降压药合用可加剧低血压反应，合用时应加强血压监测。

妊娠与哺乳：FDA妊娠分级B级。计划怀孕的女性需在受孕前至少1个月停止本品治疗。哺乳期禁用，因其可抑制泌乳且可能通过乳汁进入婴儿体内。

药代动力学特征：口服后2-3小时达血药峰值，半衰期长达63-69小时，每周1-2次给药即可维持有效血药浓度。