老挝卢修斯波生坦中文说明书

【通用名称】波生坦，全可利

【英文名称】Bosentan，Tracleer

【剂型规格】125mg*56片剂

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保类别】国家医保乙类，2026年继续在保

【贮藏条件】室温保存(15-30℃)，防潮避光

波生坦是全球首个口服双重内皮素受体拮抗剂，也是肺动脉高压(PAH)治疗史上具有里程碑意义的靶向药物。在靶向药问世之前，肺动脉高压确诊后平均生存期仅2~3年，波生坦的出现真正改变了这群患者的命运。

【作用机制】阻断“血管收缩开关”

在肺动脉高压患者体内，内皮素-1异常大量分泌，导致肺血管强烈收缩、血管壁增生纤维化、炎症和氧化应激加重，形成恶性循环。波生坦通过抢先占据内皮素受体，阻断内皮素-1与受体的结合，使肺血管逐渐放松舒张、降低肺动脉压力和肺血管阻力、减轻右心负担、改善心脏功能。

【适应症与适用人群】

本品适用于治疗WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(WHO第1组)患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化。有效性研究主要包括：特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)、与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)。

儿童患者：≥3岁特发性或先天性PAH儿科患者，可改善肺血管阻力，预计可改善运动能力。2019年，波生坦分散片(32mg)获NMPA批准成为中国首个儿童肺动脉高压用药。

重要提示：本品不适用于普通体循环高血压，适应症仅限肺动脉高压。

【用法用量指南】

成人及>12岁儿童：

起始剂量：62.5mg，每日两次口服

维持剂量：体重>40kg者，4周后增加至125mg，每日两次

12岁及以下儿童：剂量按体重计算，详见产品说明书

分散片使用限制：分散片生物利用度较低，仅可在无法服用普通片的成人患者中使用

【黑框警告与不良反应】

黑框警告：波生坦因肝毒性和胚胎-胎儿毒性风险，被列为美国FDA最高级别的黑框警告药品。

1. 肝毒性

在临床研究中，约11%的患者出现至少高于正常上限(ULN)3倍的肝脏转氨酶升高，少数病例伴有胆红素升高。上市后有肝硬化(罕见)和肝衰竭报告。监测要求：治疗前及每月检测肝功能。如转氨酶升高伴肝损伤症状(恶心、发热、黄疸)或胆红素≥2倍ULN，应停用波生坦。

2. 胚胎-胎儿毒性

波生坦可导致重大出生缺陷。育龄女性治疗前必须排除妊娠，治疗期间及停药后1个月内必须使用两种可靠避孕方法，激素类避孕药不可作为唯一避孕方式。每月需进行1次妊娠试验。

常见不良反应(发生率>10%)：头痛、水肿/体液潴留、肝功能检查异常、贫血/血红蛋白减少。

【重要注意事项】

禁忌症：

对波生坦或任何成分过敏者

妊娠妇女或未采取充分避孕措施的育龄妇女

与环孢素A或格列本脲合用(禁忌联用)

中度或重度肝功能损伤，或基线转氨酶>3倍ULN者

药物相互作用：波生坦通过CYP2C9和CYP3A4代谢。环孢素A可使波生坦血药浓度升高数倍，严禁合用。可降低激素类避孕药的疗效，需采用非激素类避孕方式。

【医保信息】(2026年更新)

波生坦已纳入2025版国家医保乙类目录，2026年1月1日起正式执行。医保限制条件：普通片限WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(WHO第1组)患者;分散片限3-12岁特发性或先天性肺动脉高压患者。各地自付比例约20%，医保报销后显著减轻患者长期用药负担。