老挝卢修斯培唑帕尼中文说明书

【通用名称】帕唑帕尼，培唑帕尼，维全特

【英文名称】Pazopanib，Votrient

【剂型规格】200mg*120片剂

【制药厂商】卢修斯制药 Lucius(老挝)

【医保类别】2025版国家医保乙类(限晚期肾细胞癌成人患者)

【贮藏条件】室温保存，防潮避光

帕唑帕尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β、FGFR-1/3以及c-Kit等多个关键激酶，发挥抗血管生成和直接抗肿瘤的双重作用。帕唑帕尼是FDA批准的首个用于治疗晚期软组织肉瘤的靶向药物(非脂肪肉瘤)，在肾癌和肉瘤领域的精准治疗中占据重要地位。

【适应症与适用人群】

核心适应症

1. 晚期肾细胞癌(RCC)

作为晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期RCC患者的后续治疗。2026年医保报销范围也明确了这一点：适用于晚期或转移性RCC的一线治疗患者，以及既往接受过细胞因子治疗后疾病仍然进展的患者。

2. 晚期软组织肉瘤(STS)

用于既往接受过化疗的晚期STS成人患者。帕唑帕尼是首个用于非胃肠间质瘤和非脂肪细胞软组织肉瘤的口服靶向药物。本品对脂肪细胞性STS或胃肠道间质瘤的疗效尚未得到证实。

使用限制：用药前须经影像学和病理学检查明确诊断，并在有抗肿瘤药物应用经验的医师指导下进行。

【用法用量指南】

标准剂量：800mg(4片200mg片剂)，每日一次，口服。

核心服药要求：

严格空腹服用：餐前至少1小时或餐后至少2小时服用;

整片吞服：不可压碎、掰开或咀嚼，压碎可能增加吸收速率从而影响全身暴露量;

每日固定时间服药：维持稳定的血药浓度;

持续治疗：直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

漏服处理：若漏服且距离下次服药时间不足12小时，不应补服，按常规时间服下一剂即可。

特殊人群剂量：

中度肝功能损害(Child-Pugh B级) ：200mg，每日一次口服;

严重肝损伤患者：不建议使用帕唑帕尼;

轻中度肾损伤患者：无需调整剂量，但需定期监测肾功能。

剂量调整方案

调整级别肾细胞癌软组织肉瘤

首次减量400mg，每日一次600mg，每日一次

二次减量200mg，每日一次400mg，每日一次

若无法耐受二次减量，则应永久停药。

择期手术前停药要求：如计划进行择期手术，应在术前至少7天停用本品，术后待伤口充分愈合后方可恢复用药，以降低出血风险。

【黑框警告与核心不良反应】

黑框警告：肝毒性

在临床试验中观察到严重和致命的肝毒性，应在治疗期间按照推荐方案监测肝功能，必要时中断、减量或停药。治疗前及治疗期间需定期监测肝功能，出现肝酶升高伴胆红素升高时应永久停药。

最常见不良反应(≥20%)：腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、疲劳、厌食、呕吐。在STS患者中还可出现体重减轻、肿瘤疼痛、呼吸困难及皮肤色素减少等。

需要特别关注的不良反应：

1. 肝毒性

帕唑帕尼最严重的黑框警告不良反应，可导致严重肝功能异常甚至肝功能衰竭。治疗前、治疗中及治疗结束后需定期监测肝功能指标。转氨酶轻度升高(3-8倍ULN)可继续治疗并每周监测;ALT>8×ULN应暂停用药，恢复至≤1级后可考虑减量至400mg每日一次重启;ALT>3×ULN伴胆红素>2×ULN者应永久停药。

2. 高血压

发生率较高，需在治疗期间每日监测血压。若出现持续高血压，可使用氨氯地平等降压药物控制。

3. 出血事件

包括消化道出血、血尿、鼻出血等，需密切观察。2级出血应暂停治疗，待恢复至≤1级后减量重启;3级及以上出血应永久停药。

4. 心肌功能障碍

可发生左心室收缩功能障碍，有基础心脏病史者需密切监测。3级及以上心功能障碍需暂停或永久停药。

5. 甲状腺功能减退

治疗前及治疗期间应定期监测甲状腺功能，必要时补充甲状腺激素。

6. 胚胎-胎儿毒性

帕唑帕尼可对胎儿造成伤害。妊娠期禁用，育龄女性在治疗期间及停药后至少2周内须采取有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间应停止哺乳。

7. 动脉血栓栓塞事件

可发生心肌梗死、脑卒中等动脉血栓事件，有心血管疾病史的患者需格外注意。确诊动脉血栓者应永久停药。

【重要注意事项】

药物相互作用：

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑)：避免合用，因可升高帕唑帕尼血药浓度，增加不良反应风险;

CYP3A4强诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)：避免合用，因可显著降低帕唑帕尼血药浓度，影响疗效;

避免与食物同服：空腹服药是保证药物充分吸收的关键，高脂饮食会显著降低药物吸收量;

葡萄柚与葡萄柚汁：避免在服药期间服用，因可升高血药浓度。

禁忌症：无绝对禁忌症，但对帕唑帕尼或其任何成分过敏者不应使用。

特殊人群用药：

儿童：安全性和有效性尚未确定，不推荐使用;

老年人：≥65岁患者需密切监测不良反应，尤其是在高血压和肝功能方面;

肝损伤患者：中度肝损伤需减量至200mg每日一次，严重肝损伤患者不建议使用。

用药前评估：治疗前需完成肝功能全套、血常规、血压测量、甲状腺功能、心电图及尿常规等基线检查，全面评估身体状况。

【临床疗效与医保】

在晚期肾癌中，帕唑帕尼一线治疗可显著延长无进展生存期;在晚期软组织肉瘤中，基于关键的III期PALETTE研究，帕唑帕尼成为首个在晚期STS中显著改善无进展生存期的靶向药物。

医保与价格(2026年更新)：

帕唑帕尼已纳入2025版国家医保乙类目录。原研药(维全特)医保前零售价200mg×30片约1.1万元/盒，400mg×30片约1.8万元/盒。

2026年医保政策下，晚期肾细胞癌患者凭处方可享受医保结算，报销比例因地区和医保类型而异。以400mg规格为例：

医保报销后，患者自付约2856-5000元/盒;

若医保报销比例达65%，自付约2856元/盒。

值得注意的是，医保适用范围目前主要限定在晚期肾细胞癌成人患者(一线治疗和细胞因子治疗经治后的后续治疗)，软组织肉瘤等其他适应症的报销需根据各地区具体政策确认。

仿制药情况：2023年，齐鲁制药与正大天晴的培唑帕尼仿制药已获批上市，部分仿制药规格入院价已压至1000元以内，但各地报销情况需具体咨询当地医保部门。此外，印度、孟加拉等国的合法仿制药也为自费患者提供了更经济的选择。