乳腺癌药

老挝联合艾拉司群中文说明书

【通用名称】艾拉司群【英文名称】Elacestrant，ORSERDU 【剂型规格】345mg*30片【生产厂家】老挝联合制药(Alliance) 【中国上市状态】尚未获得NMPA正式批准，未纳入医保【贮藏条件】室温20°C-25°C保存，允许15……

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详情介绍

【通用名称】艾拉司群

【英文名称】Elacestrant，ORSERDU

【剂型规格】345mg*30片

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【中国上市状态】尚未获得NMPA正式批准，未纳入医保

【贮藏条件】室温20°C-25°C保存，允许15°C-30°C短途偏移

【独特的作用机制】

艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)。其作用机制双重：一方面作为雌激素受体拮抗剂，阻止雌二醇介导的细胞增殖;另一方面通过蛋白酶体途径诱导ERα蛋白降解，降低癌细胞中雌激素受体的数量。

在治疗浓度下，艾拉司群对ERα的IC₅₀为48 nM，对ERβ为870 nM。在氟维司群和CDK4/6抑制剂耐药模型中，艾拉司群仍能有效抑制肿瘤生长并降解ER蛋白。该药口服生物利用度约11%，半衰期支持每日一次给药。

治疗定位：EMERALD试验充分证实艾拉司群在ESR1突变患者中的生存获益，包括不同ESR1变异等位基因频率的亚组，以及既往CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗≥12个月的患者亚组，PFS均得到显著延长。

【适应症与适用人群】

本品适用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，且至少在一线内分泌治疗后疾病进展。

使用本品前，必须使用FDA批准的检测方法确认ESR1基因突变状态。

【用法用量指南】

标准剂量：345 mg(1片345mg)，每日一次，随餐口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：

整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开

每日同一时间服药，随餐服药有助于减轻恶心和呕吐

漏服超过6小时或服药后发生呕吐时，应跳过该剂量，次日正常服药，不可补服

剂量调整(因不良反应)：

调整级别方案

首次减量258 mg，每日一次(3片86mg)

第二次减量172 mg，每日一次(2片86mg)

需进一步减量永久停药

特殊人群剂量：

中度肝功能不全(Child-Pugh B级)：减量至258 mg每日一次;重度肝功能不全(Child-Pugh C级)：禁用

肾功能不全：无正式研究数据，现有数据未提示需剂量调整

老年患者：≥65岁无需调整剂量

儿童患者：安全性尚未确定

【常见不良反应管理】

最常见不良反应(发生率>10%)包括：肌肉骨骼疼痛(41%)、恶心(35%)、胆固醇升高(30%)、AST升高(29%)、甘油三酯升高(27%)、疲劳(26%)、血红蛋白降低(26%)、呕吐(19%)、ALT升高(17%)、钠降低(16%)、肌酐升高(16%)、食欲下降(15%)、腹泻(13%)、头痛(12%)、便秘(12%)、腹痛(11%)和潮热(11%)。

需特别关注的不良反应：

血脂异常：高胆固醇血症发生率30%，高甘油三酯血症27%。3/4级高胆固醇血症为0.9%，3/4级高甘油三酯血症为2.2%。治疗前及治疗期间应定期监测血脂。

胚胎-胎儿毒性：孕妇用药可能伤害胎儿。育龄女性治疗期间及停药后至少1周内应使用有效避孕措施。

严重不良反应(发生率>1%)：肌肉骨骼疼痛(1.7%)和恶心(1.3%)。

罕见致命性不良反应：在EMERALD试验中，艾拉司群组致命性不良反应发生率1.7%(心脏骤停、感染性休克、憩室炎和不明原因各1例)。

因不良反应停药：6%的患者因不良反应停药，3%的患者需要减量，15%的患者需要中断治疗。94%的患者未因不良反应停药。

EMERALD试验中，3/4级治疗相关不良事件发生率为7.2%(SOC组3.1%)，恶心发生率为35.0%(SOC组18.8%)。

【重要注意事项】

禁忌症：无明确禁忌症

药物相互作用：

避免与强效或中效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、葡萄柚汁)合用，因可升高艾拉司群血药浓度，增加不良反应风险

避免与强效或中效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)合用，可降低艾拉司群血药浓度，影响疗效