老挝联合布加替尼中文说明书

【通用名称】布加替尼，布格替尼，安伯瑞，布吉他滨

【英文名称】Brigatinib，ALUNBRIG

【剂型规格】90mg*30片

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【作用机制与双重靶点优势】

布加替尼通过高亲和力结合ALK激酶活性区域，阻断下游PI3K/AKT、MAPK等信号通路，强力抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其分子结构中含有的二甲基氧化膦(DMPO)基团显著增强了与ALK蛋白的结合力，并对多种ALK耐药二次突变(如G1202R、L1196M等)具有广谱抑制活性。此外，布加替尼联合抗EGFR抗体使用，或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

【适应症与核心优势】

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，覆盖一线及后线治疗全程。布加替尼具有深度缩瘤效果，在ALTA-1L研究中完全缓解率(CR)达24%，意味着近四分之一患者可实现病灶完全清除。

对于阿来替尼治疗进展后的患者，J-ALTA研究显示布加替尼的客观缓解率(ORR)为34%，中位无进展生存期(PFS)达7.3个月，进一步验证了其在全程序贯管理中的临床潜力。

【用法用量与个体化给药】

标准剂量方案：本品采用“7天剂量递增法”：前7天口服90mg，每日一次，用于评估患者耐受性和降低早期肺毒性风险;若耐受良好，第8天起剂量增加至180mg，每日一次，持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。布加替尼与食物同服或空腹服用均可，应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

剂量调整：推荐减量方案为180mg→120mg→90mg→60mg。一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受60mg每日一次的剂量，应永久停药。

不良反应停药后的恢复方案：如果因不良反应以外的任何原因(如剧烈呕吐)中断治疗14天或以上，重新用药时，应先按90mg每日一次，连用7日，再按上述方式增加至耐受剂量。

特殊人群用药：轻度和中度肾功能不全(30-89 mL/min)无需调整剂量;轻度肝功能不全无需调整剂量。本品尚无18岁以下患者安全性和有效性数据;哺乳期妇女在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

【核心不良反应与管理】

需特别关注：

间质性肺病(ILD)/肺炎(黑框警告) ：ALTA-1L研究中接受布加替尼治疗的患者ILD/肺炎发生率为9.1%，其中3级以上事件占3.7%。对新发或恶化的呼吸症状(特别是治疗第一周)应立即停药并评估，恢复后须减量或永久停药。

高血压：治疗2周后监测血压，此后至少每月一次。对严重高血压，暂停给药，减量或永久停药。

心动过缓：规律监测心率和血压。对症状性心动过缓，暂停用药，减量或永久停药。

视力障碍：出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停布加替尼并进行眼科评价。

肝酶及胰酶升高：治疗期间定期监测AST、ALT、脂肪酶和淀粉酶水平。

常见不良反应(≥25%)：恶心、腹泻、疲乏、咳嗽、头痛、皮疹、肌痛、高血压、呕吐、呼吸困难。

实验室异常：AST升高(65%)、ALT升高(40%)、肌酸磷酸激酶升高(48%)、高血糖(49%)、贫血(40%)。

【重要注意事项】

禁忌症：对本品过敏者禁用;有ILD/肺炎病史者需严格评估。

药物相互作用：布加替尼主要通过CYP3A代谢。避免与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)同时使用;如不可避免，将布加替尼剂量减约50%。避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英钠)合用。治疗期间禁止摄入葡萄柚或葡萄柚汁。

避孕与妊娠：有生育能力的女性在治疗期间及终止服药后至少4个月内使用有效的非激素避孕方法;哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内不要进行母乳喂养。因CYP3A相互作用，激素类避孕药可能失效。

特殊人群监测：糖尿病、高血压或心律不齐患者需调整剂量或加强监测;中重度肝功能不全者需评估后用药。

【临床疗效数据】

在初治ALK阳性晚期NSCLC患者中，基于ALTA-1L和J-ALTA研究的整合分析(中位随访35.8个月)：独立评审委员会评估的中位PFS为29.3个月(95% CI: 23.9-44.7);确认的ORR为79%(95% CI: 72%-85%);中位缓解持续时间(DOR)为38.1个月;3年总生存率(OS)为74%。

经治患者：一项全球多中心真实世界研究显示，既往接受过1种ALK-TKI治疗的患者，中位至治疗中止时间(TTD)达到11.8个月。

【医保信息与供应】(2026年)

布加替尼已纳入国家医保乙类目录，协议期2025年1月1日至2026年12月31日。限片剂并限ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者使用。2026年90mg×28粒装价格约不到1万元，医保报销后患者自付费用大幅降低。仿制药方面，老挝和孟加拉等国的布加替尼仿制药售价约在600元至3200元之间(以90mg×30粒装为例)，患者可根据自身经济情况在医生指导下选择合适的用药方案。