老挝联合恩曲替尼中文说明书

【通用名称】恩曲替尼，罗圣全

【英文名称】Entrectinib，Rozlytrek

【剂型规格】100mg胶囊*60粒

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【作用机制】

NTRK或ROS1基因融合会导致酪氨酸激酶持续激活，驱动下游信号通路异常传导，促进肿瘤细胞增殖和存活。恩曲替尼通过高选择性抑制TRK A/B/C和ROS1蛋白激酶活性，阻断RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT等信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和迁移，诱导凋亡。其独特化学结构使其能高效穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移具有显著疗效，因此被称为“不限癌种”的精准治疗药物。

【适应症】

1. ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)：用于治疗ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2. NTRK融合基因阳性实体瘤：适用于成人和1月龄以上儿童实体瘤患者，经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因(NTRK1/2/3)，且无已知获得性耐药突变;患有局部晚期、转移性疾病或手术可能导致严重并发症;以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。覆盖肺癌、唾液腺癌、甲状腺癌、肉瘤、结直肠癌、乳腺癌等多种实体瘤。

【用法用量】

推荐剂量：成人推荐剂量为600mg(3粒200mg胶囊)，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。儿童(≥12岁)按体表面积计算，BSA≥1.51 m²为600mg，BSA 0.81-1.10 m²为300mg，BSA 1.11-1.50 m²为400mg等。可随餐或空腹服用，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服。

剂量调整：首次减量至400mg每日一次，第二次减量至200mg每日一次。无法耐受200mg每日一次需永久停药。中度肝功能不全(Child-Pugh B级)无需调整剂量，重度(C级)减至200mg每日一次。与中度CYP3A4抑制剂合用减至200mg，与强效CYP3A4抑制剂合用减至100mg。

【不良反应】

恩曲替尼最常见不良反应(≥20%)包括疲乏、便秘、腹泻、头晕、味觉障碍、水肿、体重增加、贫血、血肌酐升高、恶心、认知障碍等。多数不良反应的严重程度为1级或2级。严重不良反应中最常见的包括肺部感染、骨折、呼吸困难和认知障碍等。儿童患者中骨折发生率较高，需注意。治疗期间需定期监测肝功能、心功能和尿酸水平。

【特殊人群用药与相互作用】

特殊人群：该药可用于1月龄以上儿童患者，安全性特征与成人相似。老年患者需监测心脏及肝功能变化。妊娠期禁用，哺乳期需停止哺乳或暂停用药。重度肝功能不全(Child-Pugh C级)需减量使用。

药物相互作用：恩曲替尼主要经CYP3A4代谢。禁止与强效或中度CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)合用，禁止与强效或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)合用，以免改变药物浓度、影响疗效或增加毒性风险。与BCRP底物类药物合用时需谨慎。此外，应避免与延长QTc间期的药物合用。服药期间绝对禁止摄入葡萄柚或葡萄柚汁。

【医保信息】(2026年更新)

恩曲替尼已纳入2025版国家医保乙类目录，限1月龄以上NTRK融合基因阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC成人患者。协议期为2026年1月1日至2027年12月31日，为处方药。