老挝联合卡马替尼中文说明书

【通用名称】盐酸卡马替尼片，妥瑞达

【英文名称】Capmatinib，Tabrecta

【剂型规格】200mg*60片

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【医保类别】2025版国家医保乙类(协议期：2025年1月1日至2026年12月31日)，个人先行自付比例30%

【贮藏条件】原包装存放于20°C至25°C，防潮;首次打开瓶子6周后丢弃剩余未使用药片

【独特的作用机制】

卡马替尼是一种口服、高选择性、强效的MET受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，研发代号INC280。MET基因是肝细胞生长因子(HGF)的受体，在细胞增殖、迁移和血管生成中发挥关键作用。当MET基因发生14号外显子跳跃突变(METex14)时，会导致MET受体异常激活，持续向肿瘤细胞发送生长信号。METex14突变在NSCLC中发生率约3%-4%，是一类明确的驱动基因。

卡马替尼通过特异性结合MET蛋白的ATP结合位点，阻断MET介导的下游信号蛋白磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞凋亡。与传统的多靶点TKI不同，卡马替尼对MET受体的高度选择性使其在发挥强效抗肿瘤作用的同时，对正常细胞的脱靶毒性更低。

【适应症与适用人群】

本品适用于经检测确认存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，覆盖以下人群：

一线治疗：未经系统治疗的携带METex14突变患者

后线治疗：既往接受过含铂化疗后疾病进展的患者

脑转移患者：基线伴脑转移者同样适用

重要提示：使用卡马替尼前，必须通过NMPA批准的检测方法(如二代测序NGS或RT-PCR)确认METex14跳跃突变阳性。

【用法用量指南】

标准剂量：每日两次，每次400 mg(相当于200 mg/片，每次2片)，口服。每日总剂量800 mg。

服用方法：

可与食物同服或空腹服用

整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼

每日固定时间服药，维持稳定血药浓度

如漏服或服药后发生呕吐，无需补服，按预定时间服用下一剂

剂量调整原则：

出现3级或4级不良反应：暂停用药，待症状缓解至≤1级后，恢复原剂量或减量至300 mg每日两次

再次出现3级或4级不良反应：永久停药

无法耐受200 mg每日两次的患者应永久停用

特殊人群：

老年患者：无需调整剂量，65岁以上患者与年轻群体疗效相当

肝功能不全：轻中度损伤无需调整剂量;重度肝损伤(Child-Pugh C)数据有限，需慎用并密切监测

肾功能不全：轻中度损伤无需调整;重度肾功能不全慎用

儿童：安全性和有效性尚未确立

【常见不良反应管理】

最常见不良反应(≥20%)：外周水肿(约52%-59%)、恶心(约44%-46%)、呕吐(约28%)、疲劳(约32%-34%)、食欲下降(约21%)、呼吸困难(约24%-25%)、咳嗽(约21%)、便秘(约18%)、腹泻(约18%)。

需要特别关注的不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎(发生率约6%) ：本品可能导致致命的ILD/肺炎。若患者出现新发或恶化的呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停用本品进行检查;若未发现其他潜在原因，应永久停药。

肝毒性：卡马替尼可能引发肝酶(ALT/AST)升高。在治疗的前3个月内，应每2周监测一次肝功能，之后每月一次或按临床指征监测。对于持续重度肝酶升高者，需调整剂量或永久停药。

外周水肿：最常见的副作用(发生率约60%，但3-4级仅约8.2%)。管理策略包括抬高患肢、穿弹力袜、减少钠盐摄入;严重者需暂停用药并减量恢复。

光敏性反应：动物研究提示本品有光敏性风险，治疗期间应采取预防措施，如使用防晒霜、穿防护服，并限制直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性：孕妇使用可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。

其他需监测的不良反应：淀粉酶/脂肪酶升高、超敏反应、胰酶升高(罕见急性胰腺炎)。

【核心注意事项】

禁忌症：对卡马替尼或其任何成分过敏者禁用。

药物相互作用：

强CYP3A抑制剂：可增加卡马替尼暴露量，合用时需加强不良反应监测

强和中度CYP3A诱导剂：可减少卡马替尼暴露量，可能降低疗效，应避免合用

CYP1A2底物：卡马替尼可增加CYP1A2底物的暴露量，合用时需降低底物剂量

妊娠与哺乳期：

孕妇禁用。用药前应确认有生育能力女性的妊娠状态

建议女性在治疗期间及末次给药后7天内不要母乳喂养

有生育能力的女性在治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施

【临床疗效数据】

卡马替尼的疗效基于关键II期GEOMETRY mono-1多队列研究(NCT02414139)，该研究纳入MET异常晚期NSCLC患者，接受400 mg每日两次口服治疗。

患者人群客观缓解率(ORR)中位无进展生存期(PFS)中位缓解持续时间(DOR)

初治患者(METex14)68%12.4个月12.6个月

经治患者(METex14)41%5.4个月9.7个月

脑转移患者颅内ORR 54%(其中23%完全缓解)，颅内DCR 92%——

中国人群数据：GEOMETRY mono-1中国队列研究显示，初治患者ORR为53.3%(IRC评估)，脑转移患者颅内ORR达50%，颅内DCR达100%;安全性数据与全球研究基本一致。

MET抑制剂地位：MET抑制剂，特别是卡马替尼，是NSCLC伴METex14突变和脑转移患者的首选治疗选择(preferred treatment choice)。卡马替尼与替泊替尼是全球仅有的两种获批的Ib型MET TKI。