老挝联合拉罗替尼中文说明书

【通用名称】硫酸拉罗替尼，维泰凯

【英文名称】Larotrectinib，Vitrakvi

【剂型规格】100mg*30粒胶囊

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【作用机制】

拉罗替尼是一种首创、高选择性的TRK抑制剂。NTRK基因融合是多种成人和儿童肿瘤的关键驱动因素，突变的TRK融合蛋白导致下游MAPK、PI3K-AKT等信号通路持续激活，驱动肿瘤无限增殖。拉罗替尼通过特异性结合并抑制TRK的磷酸化和信号传导，从而抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。

【适应症】

适用于NTRK基因融合阳性、无已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者(不限癌种)，且需满足无满意替代治疗或既往治疗失败，或手术切除可能导致严重并发症。靶向疗效覆盖乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、肉瘤、婴儿纤维肉瘤、胆管癌等17种以上肿瘤。

【用法用量】

成人及体表面积≥1.0m²儿童：每次100mg，每日两次口服，可与食物同服或空腹。

体表面积<1.0m²儿童：每日两次，每次100mg/m²，最大单次剂量不超过100mg。

漏服处理：漏服时间距下次服药≥6小时可补服，呕吐不需补服。

与强CYP3A4抑制剂合用：将拉罗替尼剂量减半;与强CYP3A4诱导剂合用：剂量加倍。

中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B/C级) ：起始剂量减50%，密切监测肝毒性和总胆红素。

【常见不良反应】

(≥20%)：AST/ALT升高、贫血、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热等，多为轻中度。

需要特别关注的严重不良反应：①肝毒性：治疗前及首月每2周监测肝功能，每月监测ALT/AST和胆红素;AST/ALT>5倍ULN或胆红素>2倍ULN应暂停用药。②神经系统毒性(头晕/认知障碍/共济失调) ：3级以上需暂停用药，恢复后减量重启。③胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用。育龄女性治疗期间及停药后至少1周内应采取有效避孕措施。

【重要注意事项】

①用药前必须使用经FDA/NMPA批准的检测方法(如NGS/FISH)确认NTRK基因融合阳性;②出现3级或4级不良反应：暂停给药至恢复基线或1级，若4周内未缓解则永久停药;③中度至重度肝损伤起始剂量减半，密切监测肝功能指标;④治疗期间不宜驾驶或操作机械(头晕、意识模糊风险);⑤拉罗替尼可降低激素类避孕药的疗效(诱导CYP3A4)，育龄女性建议使用非激素类避孕措施;⑥哺乳期治疗期间及停药后至少1周内停止哺乳。

【特殊人群】

①老年患者(≥65岁)无需特殊剂量调整;②轻中度肾功能不全无需调整剂量;③儿童剂型按体表面积计算，口服溶液便于低龄儿童精确给药，成人和儿童可选用口服溶液;④2岁以下儿童安全性数据有限，用药需专科医师严格评估。

【临床疗效】

基于3项多中心单臂临床试验(LOXO-TRK-14001、SCOUT、NAVIGATE)，55例NTRK基因融合阳性实体瘤患者的客观缓解率达75%(22%完全缓解)，中位缓解持续时间尚未达到;73%的患者缓解持续≥6个月，39%≥12个月。拉罗替尼已写入23部NCCN临床实践指南(甲状腺癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤等)。

【医保信息】

拉罗替尼已纳入国家医保乙类(2026年1月1日起执行)，医保资格评估须基于经认证的NTRK融合检测报告。医保支付价：胶囊31500元/盒，口服溶液5625-11250元/瓶。医保报销比例约40%-60%，以50%为例，胶囊自付约15750元/盒。海外仿制药(孟加拉珠峰、老挝东盟)已上市，价格约为原研医保价的1/8-1/4，需通过正规合规渠道获取。