老挝联合维奈托克中文说明书

【通用名称】维奈克拉，维奈托克，唯可来

【英文名称】Venetoclax，Venclexta

【剂型规格】100mg*120片

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【作用机制】恢复“凋亡开关”

维奈克拉是一种首创的(First-in-class)口服小分子B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)抑制剂。BCL-2蛋白是一种控制细胞程序性死亡的“抗凋亡蛋白”，在多种血液癌症(如急性髓系白血病、慢性淋巴细胞白血病)中过度表达，导致癌细胞无限增殖。维奈克拉通过选择性结合BCL-2蛋白，抑制其功能，从而促发内源性凋亡途径，让癌细胞“自我毁灭”，实现对癌症的精准治疗。

【适应症与适用人群】

维奈克拉在国内外获批用于两大核心适应症：

1. 急性髓系白血病：与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用，用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗的新诊断成人急性髓系白血病患者。针对这部分老年或不耐受强化疗的特定人群，联合方案可显著提高疗效。

2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：适用于成人CLL/SLL患者的治疗(包括单药或联合奥妥珠单抗、利妥昔单抗等)，尤其在存在17p染色体缺失或TP53突变的高危人群中疗效显著。维奈克拉也已正式获批在我国用于治疗R/R CLL/SLL，进一步拓展了临床选择。

重要提示：用药前需进行肿瘤溶解综合征(TLS)风险评估和高危因素排查，确保安全。

【用法用量指南】

1. 核心剂量递增方案(必须严格执行) ：直接给予高剂量可显著增加肿瘤溶解综合征风险，因此该药采用阶梯式剂量爬坡：

CLL/SLL(5周爬坡) ：第1周20mg/日 → 第2周50mg/日 → 第3周100mg/日 → 第4周200mg/日 → 第5周起维持目标剂量400mg/日，每日一次口服。

AML(3-4天快速爬坡) ：第1天100mg → 第2天200mg → 第3天400mg(第3天起维持400mg/d)，通常在28天周期中服药7天停药21天(或遵医嘱)。

2. 服用方法：应在餐后30分钟内整片吞服(禁止压碎、咀嚼或碾碎);如漏服在8小时内的尽早补服，超过8小时则跳过当日剂量，次日按原计划服药。

3. 特殊人群与剂量调整：

肾功能不全：肌酐清除率低于80mL/min患者在启动治疗时需加强TLS监测与预防。

肝功能不全：中重度肝损伤者应减量。

与强效CYP3A抑制剂合用：需调整剂量(如与唑类抗真菌药联用，每日剂量不超过100mg)，并增加血细胞计数及心电图监测频率。

【常见不良反应管理】

血液学毒性：在AML中，3/4级中性粒细胞减少的发生率较高，部分患者因毒性需中断剂量或减量，治疗期间需每周进行血常规监测。

肿瘤溶解综合征(TLS) ：通过严格的剂量递增方案可将TLS风险控制在较低水平。高肿瘤负荷患者需在首剂给药前进行充分的预防性水化和碱化尿液，并使用别嘌醇或非布司他等抗高尿酸药物。治疗期间需密切监测血钾、尿酸、磷等指标，一旦出现异常及时干预。

其他需关注的严重不良反应：包括发热性中性粒细胞减少症(6-9%)、肺炎(9%)和败血症等，应及时对症处理并考虑预防性抗感染支持治疗。

【重要注意事项】

禁忌症：在CLL/SLL启动治疗及剂量爬坡期间，绝对禁止与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)同时服用，因会显著增加维奈克拉暴露量，大幅提升TLS风险。

胚胎-胎儿毒性：有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后至少30天内应采取有效避孕措施，药物对胎儿存在潜在风险。

哺乳期：尚不清楚药物是否经人乳分泌，建议治疗期间及停药后1周内不要母乳喂养。

药物相互作用：应避免与强或中度CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)、强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)、P-gp抑制剂及狭窄治疗指数P-gp底物合用。治疗期间需避免食用西柚(葡萄柚)及其果汁、塞维利亚橙和杨桃，因为这些水果中含CYP3A抑制剂成分，可能增加血药浓度和毒性风险。

疫苗：治疗期间及停药后不应接种减毒活疫苗。

【临床疗效】

在AML中，维奈克拉联合阿扎胞苷治疗可将完全缓解(CR)率提升至67.2%，中位总生存期(OS)延长至14.7个月，显著优于单药去甲基化治疗的历史数据(CR率约28%，OS约9-10个月)。在伴17p缺失的复发/难治性CLL患者中，总体缓解率可达72.5%，中位无进展生存期达22.4个月。

【价格与医保】(2026年)

目前维奈克拉已纳入国家医保乙类目录。2026年维奈克拉(100mg×28片/盒)的价格约2895元/盒。医保报销范围主要限于符合条件的成人急性髓系白血病患者。职工医保报销后个人自付费用进一步降低，但因地市政策差异，实际支付金额略有不同。