老挝联合乌帕替尼中文说明书

【通用名称】乌帕替尼缓释片，瑞福

【英文名称】Upadacitinib，RINVOQ

【剂型规格】15mg*28片

【生产厂家】老挝联合制药(Alliance)

【医保类别】国家医保乙类(2025版，协议期2025年1月1日至2026年12月31日)

【作用机制】

乌帕替尼是一种高选择性口服Janus激酶1(JAK1)抑制剂，通过选择性抑制JAK1信号通路，阻断白介素-4、白介素-6、白介素-13等关键促炎细胞因子的信号传导。与对JAK2、JAK3和TYK2的抑制效应相比，乌帕替尼对JAK1的选择性更高，有助于在有效控制炎症的同时，减少对其他JAK家族成员抑制可能带来的副作用。

FDA黑框警告

乌帕替尼存在美国FDA黑框警告，包括：严重感染风险(可致住院或死亡，包括结核病)、全因死亡率升高、恶性肿瘤(包括淋巴瘤和肺癌)、主要不良心血管事件和血栓形成。使用前必须进行潜伏性结核筛查，治疗期间需定期监测感染体征。

【适应症】

乌帕替尼在中国已获批8大适应症，覆盖皮肤、风湿、消化三个领域：

1. 特应性皮炎(AD)

适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎。

2. 类风湿关节炎(RA)

适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。

3. 银屑病关节炎(PsA)

适用于对一种或多种DMARD应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者，可与甲氨蝶呤联用。

4. 溃疡性结肠炎(UC)

适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。

5. 克罗恩病(CD)

适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性克罗恩病成人患者。

6. 强直性脊柱炎(AS)

适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者。

7. 非放射学中轴型脊柱关节炎(nr-axSpA)

适用于对非甾体抗炎药(NSAID)应答不佳且存在客观炎症征象的活动性nr-axSpA成人患者。

8. 巨细胞动脉炎(GCA)

2025年6月获批用于治疗巨细胞动脉炎成人患者(15mg每日一次)，成为中国首个且唯一获批用于GCA的口服JAK抑制剂。

重要提示：不建议将乌帕替尼与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。使用前须在专科医生指导下明确诊断并确认适应症。

【用法用量】

乌帕替尼治疗应由具有适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。

1. 特应性皮炎(AD)

12岁及以上且体重≥40kg的患者：起始剂量15mg每日一次。如果应答不佳，可将剂量增至30mg每日一次。使用最低有效剂量以维持应答。

65岁及以上老年患者：推荐剂量为15mg每日一次(年龄≥75岁患者数据有限)。

2. 类风湿关节炎(RA)与银屑病关节炎(PsA)

推荐剂量为15mg每日一次。

3. 溃疡性结肠炎(UC)

诱导治疗：45mg每日一次，持续8周(对疗效不佳者可再延长8周)。

维持治疗：15mg每日一次，难治性/重度患者可考虑30mg每日一次。

4. 克罗恩病(CD)

诱导治疗：45mg每日一次，持续12周。

维持治疗：15mg每日一次。

服用方法：每日固定时间口服。整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。可空腹或与食物同服。

剂量限制：绝对淋巴细胞计数<500 cells/mm³、中性粒细胞绝对计数<1000 cells/mm³或血红蛋白<8 g/dL时不应启动治疗。

【常见不良反应】

临床研究常见不良反应(≥1%)：上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热。

IBD患者：中性粒细胞减少和肌酸磷酸激酶升高风险较安慰剂组更高(RR分别为5.63和2.34)，而贫血(RR=0.36)和关节痛(RR=0.47)的发生率显著降低。临床缓解率在CD中达44.9%，在UC中达36.0%，严重不良事件发生率约7.8%。

中轴型脊柱关节炎：乌帕替尼15mg在14周时ASAS40、ASAS20、BASDAI50反应率均显著优于安慰剂，虽在52周时效应有所减弱，但安全性方面与安慰剂无显著差异。

需要特别关注的严重不良反应：

严重感染：可发生结核病、细菌、真菌、病毒和机会性感染，可能导致住院或死亡。治疗期间如发生严重感染应中断治疗。

恶性肿瘤风险：有吸烟史、心脏病发作史、卒中史或血栓史的患者可能风险更高，应慎用并密切观察。

血栓风险：可能增加肺栓塞、静脉和动脉血栓形成风险。

实验室异常：需定期监测血常规、肝功能(前3个月每2周1次)、血脂等。

胚胎-胎儿毒性：动物实验显示可能造成胎儿伤害，育龄女性治疗期间应采取有效避孕方式。

【重要注意事项】

禁忌症：

对乌帕替尼或其任何成分过敏者禁用

活动性、严重感染(包括局部感染)者禁用

重度肝功能不全者不建议使用

禁忌联合用药：

不推荐与其他JAK抑制剂、生物DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用;与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联用时需谨慎

疫苗与感染监测：

治疗前筛查潜伏性结核，治疗期间监测活动性结核

治疗前筛查病毒性肝炎，治疗期间监测血常规、肝功能和血脂

避孕与妊娠：

育龄女性治疗期间应采取有效避孕措施

哺乳期不建议母乳喂养

戒烟与心血管风险评估：有吸烟史或既往心血管病史的患者慎用

【医保与价格】(2026年更新)

乌帕替尼已纳入国家医保乙类目录，2025版医保自2026年1月1日起正式执行，协议期至2026年12月31日。15mg规格医保前价格为1833.4元/盒，医保支付价约1136-3530元/盒(依规格和地区)。医保限8大适应症的二线治疗及特定条件。

各地报销比例因医保类型而异(职工医保50%-80%，居民医保40%-70%)，自付费用较原价大幅降低。