老挝大熊布加替尼(安伯瑞)中文说明书

【通用名称】布加替尼，Brigatinib

【商品名称】安伯瑞，Alunbrig，BRIGADX

【其他名称】布格替尼，布吉他滨

【剂型规格】药片：180mg*21片/盒

【生产厂家】老挝大熊制药

【适应症】

ALK阳性非小细胞肺癌：用于经FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;

一线治疗：用于ALK阳性转移性NSCLC患者的一线治疗;

二线治疗：用于克唑替尼治疗失败或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。

【用法用量与个体化给药】

标准剂量方案：本品采用“7天剂量递增法”：前7天口服90mg，每日一次，用于评估患者耐受性和降低早期肺毒性风险;若耐受良好，第8天起剂量增加至180mg，每日一次，持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。布加替尼与食物同服或空腹服用均可，应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

剂量调整：推荐减量方案为180mg→120mg→90mg→60mg。一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受60mg每日一次的剂量，应永久停药。

不良反应停药后的恢复方案：如果因不良反应以外的任何原因(如剧烈呕吐)中断治疗14天或以上，重新用药时，应先按90mg每日一次，连用7日，再按上述方式增加至耐受剂量。

特殊人群用药：轻度和中度肾功能不全(30-89 mL/min)无需调整剂量;轻度肝功能不全无需调整剂量。本品尚无18岁以下患者安全性和有效性数据;哺乳期妇女在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

【不良反应】

间质性肺病(ILD)/肺炎(黑框警告) ：ALTA-1L研究中接受布加替尼治疗的患者ILD/肺炎发生率为9.1%，其中3级以上事件占3.7%。对新发或恶化的呼吸症状(特别是治疗第一周)应立即停药并评估，恢复后须减量或永久停药。

高血压：治疗2周后监测血压，此后至少每月一次。对严重高血压，暂停给药，减量或永久停药。

心动过缓：规律监测心率和血压。对症状性心动过缓，暂停用药，减量或永久停药。

视力障碍：出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停布加替尼并进行眼科评价。

肝酶及胰酶升高：治疗期间定期监测AST、ALT、脂肪酶和淀粉酶水平。

常见不良反应(≥25%)：恶心、腹泻、疲乏、咳嗽、头痛、皮疹、肌痛、高血压、呕吐、呼吸困难。

实验室异常：AST升高(65%)、ALT升高(40%)、肌酸磷酸激酶升高(48%)、高血糖(49%)、贫血(40%)。

【注意事项】

间质性肺病/肺炎：发生率约9%，早期监测呼吸道症状;

高血压：发生率约21%，治疗期间定期监测血压;

心动过缓：发生率约6%，定期监测心率和血压;

视觉障碍：发生率约10%，建议进行眼科检查;

肌酸磷酸激酶升高：发生率约48%，可能提示肌肉损伤;

胰腺酶升高：发生率约52%，定期监测淀粉酶和脂肪酶;

高血糖：发生率约43%，监测血糖水平;

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

强效CYP3A抑制剂：避免与伊曲康唑、克拉霉素等合用;

强效CYP3A诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用;

CYP3A底物：布加替尼是CYP3A中等诱导剂，可能降低通过该酶代谢药物的浓度;

P-gp底物：可能降低地高辛等P-gp底物的血药浓度。

【特殊人群用药】

一、肝功能不全

轻度不全(Child-Pugh A)：无需调整;

中度不全(Child-Pugh B)：建议谨慎使用;

重度不全(Child-Pugh C)：避免使用。

二、肾功能不全

轻度至中度不全：无需调整;

重度不全(eGFR<30)：建议减量至90mg每日一次;

老年人：65岁以上患者无需特别调整剂量;

儿童患者：安全性和有效性尚未确立。

【储存条件】

室温保存(20-25℃)，保持原包装，防潮避光，置于儿童无法接触的地方，开封后注意防潮。