土耳其特立帕肽中文说明书

【中文名称】特立帕肽注射液，复泰奥

【英文名称】Teriparatid，FORSTEO

【研发药企】美国礼来(Lilly)公司

【剂型规格】注射液：2.4ml/支

【特立帕肽是什么】

特立帕肽是人内源性甲状旁腺激素(PTH)的氨基端1—34活性片段，通过基因重组技术获得。其分子式为C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂，分子量约4117.8道尔顿。在我国市场，特立帕肽的剂型包括注射用粉针剂和预装笔式注射液两种，均为处方药。

近年间，特立帕肽的生物类似药陆续获批上市，为骨质疏松患者提供了更多治疗选择。2024年，博固泰作为复泰奥的生物类似药获批上市;2026年5月，信立泰研发的欣复泰Plus®获国家药监局批准，成为国内首个特立帕肽周制剂，为每周一次皮下注射的粉针剂，填补了国内同规格产品空白。

【适应症】哪些患者适合使用特立帕肽?

根据我国药品说明书，特立帕肽主要适用于有骨折高发风险的绝经后妇女骨质疏松症的治疗。在已公布的药物信息中，具体适应症还包括有骨折高发风险的男性骨质疏松症等特定人群。

特立帕肽对骨质流失最严重的患者效果尤为突出。 高骨折风险患者还应满足以下至少一项条件：近24个月内发生脆性骨折、抗骨质疏松治疗期间仍发生骨折、多发性脆性骨折、骨密度T值低于-3.0，或使用高剂量糖皮质激素(≥7.5 mg/d泼尼松龙超过3个月)等。

此外，特立帕肽对于骨折延迟愈合和不愈合也有较好的临床疗效。一项系统综述检索了至2025年2月1日的国内外数据库，纳入148例患者，其中143例达到临床治愈或好转，仅在未愈和失访方面有极少数病例。临床医生认为，特立帕肽在骨折愈合方面可以推广应用，但最佳介入时机和治疗剂量仍需更多高质量研究进一步验证。

【作用机制】为什么特立帕肽能促进骨生长?

特立帕肽与双膦酸盐、地舒单抗等传统抗骨吸收药物在作用机制上有着本质区别。传统抗骨吸收药物主要通过抑制破骨细胞活性来减少骨流失，而特立帕肽作为骨形成促进剂，直接作用于成骨细胞，刺激骨骼形成，增加新骨在松质骨和皮质骨表面的积聚，改善骨小梁微结构，增加骨量和骨强度。

临床研究数据表明：每天给予特立帕肽20μg，能够使成骨细胞活性优于破骨细胞，从而在增加骨密度方面取得显著效果。这一独特机制使特立帕肽在骨质疏松治疗中具有不可替代的价值。

【用法用量与疗程管理】

特立帕肽的常规用法用量如下：

每日注射20μg，皮下注射，注射部位可选择大腿或腹部

总治疗时长不超过24个月，每位患者终身仅可接受一次为期24个月的治疗

治疗期间如膳食不能满足需要，患者应补充钙剂和维生素D

停止使用特立帕肽后，患者可继续其他骨质疏松治疗方法，如序贯双膦酸盐或地舒单抗以维持骨密度获益

特立帕肽不适用于小于18岁的青少年和骨骺未闭合者

值得注意的是，2026年5月信立泰获批的欣复泰Plus®为国内首个每周注射一次的周制剂，用法为每周一次皮下注射，这将显著提高患者的用药便利性和依从性。对于肾功能不全患者，特立帕肽不得用于严重肾功能不全者，中度肾功能不全者应慎用，肝功能不全者及老年患者无需根据年龄调整剂量。

【不良反应与安全性】

特立帕肽总体耐受性良好，但仍存在值得关注的不良反应。在临床试验中，特立帕肽组和安慰剂组分别有82.8%和84.5%的患者报告至少一例不良事件。

常见不良反应包括恶心、肢体疼痛、头痛和眩晕，发生率均属于“十分常见”(≥1/10)。此外还包括头晕、坐骨神经痛、心悸、贫血、呼吸困难及注射部位的一过性反应(如疼痛、红肿、瘀斑等)。偶见不良反应包括体重增加、心动过速、尿失禁及肾结石等。

特立帕肽还有可能升高血清尿酸浓度，但现有研究表明高尿酸血症并未导致痛风、关节痛或尿石症发生率的增加。另外，一项大型临床试验数据显示，接受特立帕肽治疗后约2.8%的女性患者中检测到与药物有交叉反应的抗体，但通常在治疗12个月后首次检测到，停药后该抗体可消失，且对血钙水平和骨密度反应无明显影响。

【禁忌症与不良反应预警】

使用特立帕肽前，患者应确认是否存在以下禁忌症，如有任何一项均不推荐使用该药物：

对特立帕肽或其任何辅料过敏

严重肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min)

高钙血症

妊娠及哺乳期女性

畸形性骨炎(Paget骨病)

既往骨骼接受过放射治疗或存在肿瘤骨转移

不明原因的碱性磷酸酶升高

18岁以下青少年及骨骺未闭合的青少年

关于骨肉瘤风险：大鼠研究中观察到特立帕肽可使骨肉瘤(一种骨恶性肿瘤)的发病率增加，但在人类临床研究中尚未明确证实。尽管如此，目前仍建议患者在使用期间定期进行骨密度监测和影像学检查，以充分权衡用药的获益与风险。

【最新临床研究进展】

近年来，特立帕肽的临床应用领域持续拓展。2026年《JAMA》发表的一项多中心随机临床试验，探索了特立帕肽联合唑来膦酸用于成人成骨不全症的治疗效果。研究对350例受试者分组治疗后发现，尽管特立帕肽联合唑来膦酸可显著增加腰椎和全髋骨密度，但并未显著降低骨折风险。这一发现提示：成骨不全症骨折发病机制中，骨质量下降可能比骨密度降低更为关键。

在临床实践中，特立帕肽在骨质疏松性骨折治疗方面的作用同样得到验证。2024版《特立帕肽治疗骨质疏松性骨折中国专家共识》提出多项推荐意见：极高骨折风险患者可选用特立帕肽作为初始治疗药物;围手术期可尽早应用特立帕肽治疗以缓解疼痛、促进骨折愈合;特立帕肽对骨微结构的改善明显优于抗骨吸收药物，尤其适用于抗破骨细胞类药物治疗无效或出现不良反应的患者。

【总结与用药提醒】

特立帕肽能够显著降低绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险，在治疗极高骨折风险的骨质疏松症方面具有显著临床价值。但特立帕肽的主要不足包括价格较高、需每日注射且总疗程有限，且部分患者在使用过程中可能出现恶心、头痛、眩晕等不良反应。

患者在用药前应充分了解药物说明书内容，在医生指导下进行正规治疗。治疗期间应严格遵守不超24个月的疗程限制，定期复查骨密度和血钙水平，确保治疗的安全性和有效性。