恩西地平(Enasidenib)的适应症和不良反应

适应症

恩西地平适用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

重要提示：在使用本品治疗前，必须通过FDA批准的伴随诊断试剂盒(如AbbottRealTimeIDH2检测)确认患者存在IDH2基因突变。

用法用量

1、推荐剂量

成人患者口服剂量为每次100毫克，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。多数患者在开始治疗后的6个月内达到最佳疗效，因此建议至少连续治疗6个月以留出充分的起效时间。

2、给药方法

服药时间：每日大约在同一时间服用，餐前餐后均可。

服药方式：用一杯水将药片整个吞服，请勿咀嚼、压碎或掰断药片。

漏服或呕吐处理：如果漏服一剂、服药后呕吐或未在常规时间服药，应在记起后的当天尽快补服。第二天则恢复到正常的服药时间表。切勿在同一天服用两剂来弥补错过的剂量。

3、针对毒性的剂量调整

分化综合征：若出现严重肺部症状(如需插管或辅助呼吸)和/或尽管接受了皮质类固醇治疗但肾功能障碍仍持续超过48小时，应暂停给药，直至毒性降至2级或更低。

白细胞增多：若在使用羟基脲的情况下白细胞计数仍持续偏高(>30,000/mm³)，应暂停给药。当中性粒细胞计数降至<30,000/mm³时，以原剂量(100毫克/日)恢复用药。

肝毒性：若血清胆红素浓度超过正常上限(ULN)的3倍并持续至少2周(且无其他肝脏疾病)，继续用药但将剂量减至50毫克/日。当胆红素改善至<2倍ULN时，可重新增量至100毫克/日。

肿瘤溶解综合征：发生3级及以上肿瘤溶解综合征时暂停给药;降至2级或以下时，以50毫克/日减量恢复;若复发则永久停药。

其他毒性：发生3级及以上其他不良反应时暂停给药;降至2级或以下时，以50毫克/日减量恢复，可重新增量至100毫克/日;若复发则永久停药。

4、用药前检查

用药前必须确认存在IDH2基因突变，并评估全血细胞计数(CBC)和血液生化指标(以排查白细胞增多和肿瘤溶解综合征)，同时确认育龄期女性的妊娠状态。

5、用药期间监测

在治疗初期的至少3个月内，至少每两周监测一次全血细胞计数和血液生化指标。同时，需密切监测是否出现分化综合征的体征和症状。

不良反应

在接受恩西地平治疗的患者中，最常见的不良反应(发生率≥20%)包括：恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲减退。